阿法骨化醇   含量99% EP.USP藥典標準 鑒別 核磁HNMR HPLC鑒別 符合規(guī)定

水分小于0.5%，有關(guān)物質(zhì) 單雜小于0.5%

英文名稱    alphacalcidol    

中文別名    α-骨化醇;法能;9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1,3-二醇;阿夫唑嗪相關(guān)雜質(zhì)A;1(Α)羥基維生素D3;阿爾法骨化醇    

CAS RN    41294-56-8    

EINECS號    255-297-1    

分 子 式    C27H44O2    

分 子 量    400.6371    

阿爾法骨化醇用途    用于治療骨質(zhì)疏松癥、維生素D依賴性佝僂病和骨軟化癥等    

阿爾法骨化醇是骨化三醇的前體藥物，兩者臨床應(yīng)用相似。骨化三醇與阿法骨化醇主要用于治療骨質(zhì)疏松、慢性腎功能衰竭，尤其是接受血液透析患者之腎性骨營養(yǎng)不良癥；甲狀旁腺功能低下；維生素 D 依賴性佝僂病等 [6, 7]。
與骨化三醇、阿法骨化醇的適應(yīng)癥不同，帕立骨化醇主要用于治療接受血液透析慢性腎衰竭患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進，但不用于治療骨質(zhì)疏松 [8]。
這可能與帕立骨化醇對維生素 D 受體的選擇性不同有關(guān)。維生素 D 及其類似物按其對不同器官的 VDR 親和力不同，可分為選擇性和非選擇，阿法骨化醇、骨化三醇為非選擇性，對腸道黏膜細胞和甲狀旁腺細胞的 VDR 親和力無明顯差別，帕立骨化醇為選擇性維生素 D 受體激動劑（VDRA），對甲狀旁腺細胞的 VDR 親和力強于腸道黏膜細胞 [3, 9-11]。
2. 結(jié)構(gòu)式及體內(nèi)活化過程
（1）骨化三醇即 1,25-(OH)2D3，為維生素 D3 的主要活性形式，不需要經(jīng)肝臟、腎臟羥化，可直接作用于小腸、直接起效。老年人維生素 D 生成量低于年輕人, 并且鈣吸收率隨增齡而降低，老年人隨著年齡增大維生素 D 受體減少、肝腎功能也下降, 因此骨化三醇更適用于老年人群或肝腎功能不全的患者 [12]，
（2）阿法骨化醇即 1α-(OH)D3，無法直接發(fā)揮作用，在小腸內(nèi)被吸收后，需經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為活性形式 1,25-(OH)2D3（骨化三醇）才能發(fā)揮作用，無需經(jīng)過腎臟活化 [2, 3]。阿法骨化醇在體內(nèi)的活化特點，可能更適應(yīng)于腎功能不全的患者，但不適應(yīng)于肝功能不全的患者。
（3）帕立骨化醇結(jié)構(gòu)為 19‐去甲‐1,25‐二羥維生素 D2 [19‐nor‐1,25（OH)2D3]， 無需經(jīng)肝腎活化即可直接發(fā)揮藥理作用，是一種注射劑型的藥物 [3, 10]。
3. 不良反應(yīng)
骨化三醇與阿法骨化醇主要不良反應(yīng)均為高鈣血癥