生物活性

EUK134是一種合成的超氧化物歧化酶（SOD）/過(guò)氧化氫酶類似物，具有強(qiáng)效的抗氧化活性，且抑制β-amyloid（β-淀粉樣蛋白）和相關(guān)的淀粉樣纖維形成。

靶點(diǎn)：TargetValueAβ

體外研究

EUK134顯示出強(qiáng)大的過(guò)氧化氫酶和超氧化物歧化酶活性，可以保護(hù)人類成纖維細(xì)胞避免葡萄糖和葡萄糖氧化酶引起的細(xì)胞毒性。EUK134(20μM)可以防止體外Aβ-誘導(dǎo)的微神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞增殖。在SK-N-MC細(xì)胞中，通過(guò)抑制MAPK通道使氧化應(yīng)激衰減，EUK134保護(hù)神經(jīng)元細(xì)胞避免H(2)O(2)毒性，并且導(dǎo)致促凋亡基因p53和Bax表達(dá)減少，同時(shí)也增強(qiáng)了抗凋亡Bcl-2基因的表達(dá)。EUK134在兩種摩爾比率1:1和5:1(藥物與蛋白質(zhì)）下顯著抑制淀粉樣蛋白的形成。

體內(nèi)研究

EUK134（2.5毫克/千克），在大腦中動(dòng)脈閉塞模型中，顯著降低腦梗塞面積，并且明顯阻止進(jìn)一步梗死的增長(zhǎng)。EUK-134可以防止氧化應(yīng)激，并且減弱由全身性紅藻氨酸(KA)的全身給藥誘發(fā)的大鼠血液損傷。