藥用聚乙二醇(PEG)4000,8000用作滴丸劑基質(zhì)

聚乙二醇是一類制備難溶性藥物固態(tài)分散體有用的基質(zhì)，其優(yōu)點(diǎn)主要在于：

★ 有機(jī)藥物的分子量大多低于400或500，而聚乙二醇分子量為1450、3350、4000和8000 ，因而可形成間質(zhì)性固態(tài)溶液。

★ 當(dāng)聚乙二醇--藥物溶解后迅速冷卻藥物形成核晶非常困難，由于低溫時(shí)介質(zhì)粘 度很大形成固化時(shí)間很短，故溶質(zhì)可形成微晶。

★ 聚乙二醇在可見(jiàn)光和紫外線范圍中透明，因此在含量測(cè)定和溶出試驗(yàn)中可以直 接用可見(jiàn)光或紫外線檢出。

★PEG 為結(jié)晶性水溶聚合物，分子中每一單位內(nèi)有兩個(gè)單位的螺旋線，當(dāng)乙二醇類藥物固化時(shí)，在此螺旋形間質(zhì)空間中能包含多量的藥物，作為基質(zhì)時(shí)能使蘊(yùn)含物的溶出速率很快。

 用作片劑和薄膜衣

   藥用聚乙二醇(PEG)主要有PEG4000和PEG8000等分子量，作為制造片劑的粘合劑是很有用途的。

　　★ PEG的可塑性。

　　★ 良好的與藥物相容性。

　　★ PEG在水中的溶解性很大，高分子量PEG在水中溶解度可達(dá)50%以上，PEG溶液屬非離子性。

★ 高分子量的PEG（PEG4000和PEG8000）作為制造片劑的粘合劑是很有用途的。

 優(yōu)點(diǎn):

★ PEG的可塑性有利于片劑的成型。

★ 它可提高片劑釋放藥物的能力。

★ PEG可使片劑的表面有光澤而且平滑，同時(shí)不易損壞。

★ 此外，少量的高分子量的PEG（PEG4000和PEG8000），可以防止糖衣片劑之間粘接和與藥瓶之間粘接。

★ 用聚乙二醇做出的片劑外形美觀，顏色潔白，表面光滑，無(wú)異味，容易吸收。

 PEG-4000、PEG-8000用于硬膠囊基質(zhì)、混懸穩(wěn)定劑和水溶性包囊材料

表面活性劑是印染助劑的最主要原料。表面活性劑本身和用它復(fù)配的品種占印染助劑的80%-85%，因此開(kāi)發(fā)環(huán)保型表面活性劑至關(guān)重要。不符合環(huán)保要求并遭禁用的主要是APEO和LAS，2005年市場(chǎng)份額分別為6.4%和32%。 
(1)APEO是一類重要的非離子型表面活性劑，它的代用品種很多，比較實(shí)用。市場(chǎng)可以供應(yīng)的品種有： 
①脂肪醇聚氧乙烯醚(FEO) 
由天然醇或合成醇為原料，最初生物降解率大于80%，毒性比APEO低，有些產(chǎn)品是無(wú)毒的，是一類無(wú)公害的非離子表面活性劑。但分布寬，濁點(diǎn)易波動(dòng)，水溶性低。目前已加以改進(jìn)。 
②烷基多糖甘(APG) 
由葡萄糖或淀粉與脂肪醇在酸催化下生成，所以是無(wú)毒性產(chǎn)品，LD50為1.0—1.5mg／kg，ECO50高達(dá)100mg／L(C8-10APG)，5天生物降解率大于80%，最終可達(dá)99.3%。APG無(wú)濁點(diǎn)，HLB值隨脂肪醇碳原子增加而降低，性能優(yōu)良，可用作潤(rùn)濕劑，精練劑、乳化劑、分散劑、消泡劑、增稠劑和防塵劑等。 
③N—烷基葡萄糖酰胺(AGA) 
以葡萄糖和脂肪醇為原料，是一類新型的綠色表面活性劑。AGA的表面張力很低，C12AGA為28.5mN／m，臨界膠束濃度(CMC)為5.7910-3mol／L，可作為潤(rùn)濕劑和乳化劑，且耐酸、耐堿、耐熱，與其它表面活性劑有協(xié)同作用。AGA無(wú)毒，易生物降解，對(duì)皮膚溫和，無(wú)刺激性。 
④脂肪醇聚氧乙烯甲醚(FMEE) 
近年來(lái)發(fā)展起來(lái)的一類新型非離子表面活性劑。它是在特殊的粉狀氧化物催化劑存在下與環(huán)氧乙烷進(jìn)行加成反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)嵌入式聚合而成，是一類綠色環(huán)保產(chǎn)品，很快能被生物降解，無(wú)毒性，對(duì)人體刺激性低于FEO，對(duì)魚(yú)類也很安全。FMEE具有杰出的滲透潤(rùn)濕性，尤其具有優(yōu)良的乳化性和洗滌作用。它的分子結(jié)構(gòu)為：RCOO(CH2CH20)nCH3，R與n均可變化而獲得不同HLB值的品種。 
(2)LAS是一類最為重要的陰離子型表面活性劑，2005年消費(fèi)量達(dá)400萬(wàn)t，占世界表面活性劑總量(1250萬(wàn)t)的1／3左右。它的取代品研究開(kāi)發(fā)很多，如α--烯烴磺酸鹽(AOS)，脂肪酸甲酯α--磺酸鹽(MES)，脂肪醇聚氧乙烯醚羧酸鹽(AEC)，單烷基二苯醚二磺酸鹽(ADPEDS)等。它們的刺激強(qiáng)度、急性毒性LD50和生物降解率與LAS的比較見(jiàn)表3。 
①α--烯烴磺酸鹽(AOS) 
由α--烯烴磺化而得RCH=CHCH2503Na，毒性低，刺激性小，其LD50為3.25g／Lg，較LAS的1.3g／kg和烷基磺酸鈉AS的1.46g／kg高出2—3倍。生物降解性很好，5天后就可以完全降解，不污染環(huán)境。AOS的表面張力≤40mN／m，有較好的潤(rùn)濕性和去污力，耐硬水。AOS與陰離子型和非離子型表面活性劑有良好的配伍性，與酶有良好的協(xié)同效應(yīng)。 
②脂肪酸甲酯α--磺酸鈉(MES) 
利用天然油脂，經(jīng)甲酯化和磺化而得RCH(S03Na)COOS020CH3。其毒性低，生物降解率高，具有良好的去污力，與AOS、AS和LAS相比，顯示出優(yōu)異的性能。以MES為主劑的配方，其用量低于LAS用量1／3的情況下，能達(dá)到相同的洗滌效果。原料為棕櫚油，資源豐富，供應(yīng)充分。 
③脂肪醇聚氧乙烯醚羧酸鹽(AEC) 
它的化學(xué)結(jié)構(gòu)為RO(CH2CH20)nCH2COONa，實(shí)際上是在脂肪酸皂結(jié)構(gòu)中嵌入聚氧乙烯，有著優(yōu)異的水溶性和耐硬水性，兼有陰離子和非離子表面活性劑的特性。AEC是由脂肪醇聚氧乙烯醚(FEO)與氯乙酸反應(yīng)而得，原料易得，無(wú)毒性，無(wú)刺激性；生物降解率很高，有很好的潤(rùn)濕性和滲透性，不受濁點(diǎn)限制，應(yīng)用范圍廣，可用作工業(yè)凈洗劑、潤(rùn)濕劑、乳化劑、分散劑和抗靜電劑。

西安晉湘藥用輔料有限公司
主要產(chǎn)品包括

外用制劑常用輔料：甘油/丙二醇，凡士林/羊毛脂，月桂氮卓酮/二甲基亞砜，硬脂酸，三乙醇胺，泊洛沙姆 188/407，聚山梨酯80，聚乙二醇系列，固體石蠟，液體石蠟（輕質(zhì)/重質(zhì)），混合脂肪酸甘油酯等品種齊全。

口服制劑輔料：蜂蜜/蔗糖，乳糖/阿司帕坦，羥丙基倍他環(huán)糊精，羥丙甲纖維素，甲基纖維素，乙基纖維素，微晶纖維素，聚維酮K30,硬脂酸鎂，麥芽糖/糖精鈉/三氯蔗糖/氨甲環(huán)酸/甜菊糖苷，明膠，色素色淀，香精等品種齊全。

供注類輔料：（要求內(nèi)毒素＆微生物限度）
膽固醇，海藻糖（無(wú)水/二水），卵磷脂/大豆磷脂，聚山梨酯（供注），枸櫞酸/枸櫞酸鈉，磷酸二氫鈉/氫二鉀，乳糖（供注），依地酸二鈉（供注）

外用消毒抑菌原料：
醋酸氯己定，聚六亞甲基雙胍鹽酸鹽，葡萄糖酸氯己定溶液，苯扎溴銨/苯扎氯銨，薄荷腦/薄荷素油，水楊酸/苯甲酸鈉，維生素E油，二甲硅油，聚氧乙烯氫化蓖麻油RH40，司盤(pán)80/85，羥苯甲酯/羥苯乙酯/羥苯丙酯/甲酯鈉/丙酯鈉，二丁基羥基甲苯，氨丁三醇，三氯叔丁醇，甘羥鋁，聚丙烯酸鈉NP-700等等~~