1. Linderane （LDR） 是一種含呋喃的倍半萜類化合物，存在于 Lindera aggregata （Sims） Kosterm，一種常見的傳統(tǒng)中草藥。我們深入研究了 LDR 對細胞色素 P450 2C9 （CYP2C9） 的不可逆抑制作用。方法和結果：2.LDR 導致 CYP2C9 的時間和濃度依賴性失活。此外，LDR 對 CYP2C9 的失活是 NADPH 依賴性的且不可逆的。在 30 °C 下與 10 μM 濃度的 LDR 孵育 15 分鐘后，超過 50% 的 CYP2C9 活性丟失。 發(fā)現(xiàn)失活的最大速率常數(shù) （kinact） 為 0.0419 min（-1），半數(shù)最大失活 （KI） 所需的濃度分別為 1.26 μM。谷胱甘肽 （GSH） 、過氧化氫酶和超氧化物歧化酶 （SOD） 未能保護 CYP2C9 免受 LDR 的滅活。雙氯芬酸是 CYP2C9 的底物，可防止 LDR 產(chǎn)生的酶失活。估計的失活分配比約為 227。3. 兩種反應性中間體，包括呋喃環(huán)氧乙醛和 γ-酮，可能是導致觀察到的酶失活的原因。通過化學合成驗證中間體的形成。結論：發(fā)現(xiàn)多種 P450 酶，包括 CYP 1A2 、 2B6 、 2C9 、 2C19 、 2D6 、 3A4 和 3A5 參與 LDR 的代謝激活。總之，LDR 被表征為一種基于機制的 CYP2C9 滅活劑。
為林樺的質量控制提供科學依據(jù)。方法和結果：使用 Lichrospher C18 色譜柱和乙腈-水 （56：44） 作為流動相，在 235 nm 處檢測，建立 HPLC 分析方法。 Linderane 的線性范圍在 0.0642 - 0.5774 μg 之間，平均回收率為 98.4%，RSD1.7% （n = 9）。結論：市售樣品和采集樣品中 Linderane 的含量分別為 0.028% 至 0.123% 和 0.056% 至 0.222%。
CAS號13476-25-0對應的化學品是烏藥醚內酯，以下是關于烏藥醚內酯的詳細信息：
中文名稱：烏藥醚內酯
英文名稱：Linderane
CAS號：13476-25-0
分子式：C15H16O4
分子量：260.2851（或260.29，根據(jù)計算精度可能略有差異）
外觀性狀：無色顆粒結晶
熔點：190~191℃
沸點：434.5±45.0°C（Predicted）
密度：1.30±0.1 g/cm3（Predicted）或1.303g/cm3（不同來源數(shù)據(jù)可能略有差異）
折射率：1.589
閃點：216.6oC
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
溶解性：可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑，也可溶于氯仿（少許）
提取來源：主要來源于樟科山胡椒屬植物烏藥（Lindera aggregata (Sims) Kosterm.）
提取方法：可采用乙醚-甲醇混合液作為提取溶劑進行提取，選用適當?shù)谋壤ㄈ缫颐?甲醇=85:15）能夠較好地提取烏藥中的烏藥醚內酯
檢測方法：可采用反相高效液相色譜法（RP-HPLC）進行測定，以乙腈-水（如56:44）為流動相，檢測波長為235nm
用途：主要用于科研研究、鑒定、藥理實驗等
藥效：據(jù)《本草綱目》記載，烏藥具有散寒、補中、順氣、開郁等功效。烏藥醚內酯作為烏藥的主要成分之一，也具有類似的藥理作用，如順氣開郁、散寒止痛等。主治寒郁氣逆、胸腹脹痛、宿食不消、小便頻數(shù)、寒疝作痛等癥狀。
儲存條件：應低溫冷藏、避光、密封、干燥保存
注意事項：烏藥醚內酯為化學藥品標準物質，僅供科研實驗使用，不做其他用途。在使用時，應嚴格按照說明書要求操作，避免造成誤差或影響檢測結果。同時，應注意其有效期和儲存條件，確保藥品的質量和穩(wěn)定性。
綜上所述，CAS號13476-25-0對應的化學品烏藥醚內酯是一種具有重要藥理作用的化合物，廣泛應用于科研和藥理實驗中。
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王玲