生物測定指導(dǎo)的 Neolitsea daibuensis 根部分餾得到了三種新的 β-咔啉生物堿,即代布咧啉 A-C (1-3)、三種新的倍半萜類化合物、代布內(nèi)酯 A 和 B (4 和 5) 和代布氧化物 (6),以及 20 種已知化合物。方法和結(jié)果:通過光譜分析和單晶 X 射線衍射測定了 1-6 的結(jié)構(gòu)。Daibucarboline A (1)、Isolinderalactone (7)、7-O-methylnaringenin (8) 和 prunetin (9) 表現(xiàn)出中等 iNOS 抑制活性,IC?? 值分別為 18.41、0.30、19.55 和 10.50 μM。
開發(fā)一種有效的三陰性乳腺癌治療方法是一個(gè)迫在眉睫的問題。植物提取物中的化合物是新型癌癥治療的潛在來源。異林德內(nèi)酯是一種倍半萜類化合物,是從馬錢子和新麗子的根中純化的,具有抗炎和抗癌能力。方法和結(jié)果:本研究中,異林德內(nèi)酯通過誘導(dǎo)內(nèi)源性線粒體介導(dǎo)的半胱天冬酶非依賴性細(xì)胞死亡,誘導(dǎo) MDA-MB-231 細(xì)胞凋亡,MDA-MB-231 細(xì)胞是一種三陰性乳腺癌細(xì)胞系。異林德內(nèi)酯處理增加了細(xì)胞因子信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)抑制因子 3 (SCOS3) 的蛋白水平,降低了信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子 3 (STAT3) 的磷酸化,并抑制了 MDA-MB-231 細(xì)胞中凋亡蛋白 X 連鎖抑制劑下游基因的表達(dá)。研究結(jié)果進(jìn)一步表明,異林德內(nèi)酯抑制了microRNA has-miR-30c-5p(miR-30c)的表達(dá),從而誘導(dǎo)了SOCS3的表達(dá)水平。此外,腹膜內(nèi)注射異林德內(nèi)酯誘導(dǎo)異林德拉內(nèi)酯在異種移植乳腺腫瘤中凋亡,而對治療小鼠的肝、腎和肺的組織學(xué)沒有顯著影響。結(jié)論:總之,異林德拉內(nèi)酯誘導(dǎo)MDA-MB-231細(xì)胞凋亡,并通過調(diào)節(jié)SOCS3和miR-30c抑制STAT3信號(hào)通路。未來可能成為三陰性乳腺癌的一種新型治療方法。
肺癌目前是全球癌癥相關(guān)死亡的主要原因。在臺(tái)灣,肺癌也是導(dǎo)致癌癥死亡的主要原因的惡性腫瘤類型。研究肺癌細(xì)胞凋亡機(jī)制在肺癌的治療中具有重要意義。方法和結(jié)果:在本研究中,異林德拉內(nèi)酯被證明在A549人非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞中具有抗癌作用。通過分析異林德內(nèi)酯對細(xì)胞凋亡、細(xì)胞周期分布p21水平以及Fas受體和可溶性Fas配體(sFasL)的影響,以確定異林德內(nèi)酯的抗癌作用機(jī)制。研究表明,異林德內(nèi)酯可能誘導(dǎo)p21表達(dá),然后引起A549細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯。本研究數(shù)據(jù)還揭示了Fas/sFasL凋亡系統(tǒng)在異林德內(nèi)酯誘導(dǎo)A549細(xì)胞凋亡的機(jī)制中具有顯著意義。結(jié)論:這些新發(fā)現(xiàn)表明,異林德拉內(nèi)酯可能通過誘導(dǎo) p21 引起 A549 細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯,并通過 Fas/sFasL 凋亡系統(tǒng)誘導(dǎo) A549 人非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞凋亡。
在中國,含有高山葉草(Fructus alpiniae Oxyphyllae)的索泉方劑已被用于對抗尿失禁癥狀,包括尿頻、尿急和夜尿。然而,化學(xué)信息沒有得到很好的表征。在現(xiàn)行《中國藥典》中,質(zhì)控標(biāo)記物成分僅集中在一種單一化合物上。因此,確定和量化這種草藥產(chǎn)品中的主要成分是謹(jǐn)慎的。本研究旨在采用超快性能液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜(UFLC-MS/MS)分析主要成分。方法和結(jié)果:通過比較分子質(zhì)量、碎裂模式和保留時(shí)間,鑒定出來自5種化學(xué)類別成分的14種植物化學(xué)物質(zhì),并與參考標(biāo)準(zhǔn)品進(jìn)行比較。新開發(fā)的UFLC-MS/MS經(jīng)驗(yàn)證,證明新檢測方法有效、可重復(fù)且可靠。該方法已成功應(yīng)用于同時(shí)定量14種植物化學(xué)物質(zhì)。值得注意的是,這些成分的含量在三種藥物制劑中表現(xiàn)出顯著差異?;瘜W(xué)類別的主要成分分別是異林德內(nèi)酯、去甲異膽堿、諾卡酮、魚殼酮A和芹菜素-4',7-二甲基醚。這些化合物之間的變異超過1000倍。此外,還觀察到兩種不同索泉丸之間的含量差異顯著。結(jié)論:所提方法靈敏可靠;因此,它可以用來分析不同制藥廠家生產(chǎn)的各種索泉配方產(chǎn)品。
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王玲