化合物 Pevonedistat|T6332|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產品詳情

中文名稱:化合物 Pevonedistat	英文名稱:Pevonedistat
CAS:905579-51-3	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.92%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6332

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Pevonedistat
描述	Pevonedistat (MLN4924) is a potent and selective NEDD8 activating enzyme (NAE) inhibitor (IC50=4.7 nM). Pevonedistat can be used for the treatment of myelodysplastic syndromes (MDS) and also has antitumor activity.
細胞實驗	MLN4924 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. HCT-116 cells grown in 6-well cell-culture dishes are treated with 0.1% DMSO (control) or 0.3 μM MLN4924 for 24 h. Whole cell extracts are prepared and analysed by immunoblotting. For analysis of the E2-UBL thioester levels, lysates are fractionated by non-reducing SDS-PAGE and immunoblotted with polyclonal antibodies to Ubc12, Ubc9 and Ubc10. For analysis of other proteins, lysates are fractionated by reducing SDS-PAGE and probed with primary antibodies as follows: mouse monoclonal antibodies to CDT1, p27, geminin, ubiquitin, securin/PTTG and p53 or rabbit polyclonal antibodies to NRF2, Cyclin B1 and GADD34[1].
激酶實驗	Bcl-2 Binding affinity calculation: A predicted binding affinity for Obatoclax binding to BCL-2 is calculated using the SIE scoring function. [4] As a control in determining the reliability of the calculation, predicted binding affinities Ki) are calculated for a set of 12 small molecules with experimentally measured binding affinities to BCL-2.
體外活性	方法：9 種神經母細胞瘤細胞系用 Pevonedistat (12-1000 nM) 處理 72 h，使用 MTT 方法檢測細胞活力。結果：所有測試的神經母細胞瘤細胞系對 Pevonedistat 敏感，IC50 值范圍為 136-400 nM。[1] 方法：人結直腸癌細胞 HCT-116 用 Pevonedistat (0.001-3 μM) 處理 24 h，使用 Western Blot 方法檢測靶點蛋白表達水平。結果：Pevonedistat 處理導致 Ubc12–NEDD8 硫酯和 NEDD8-cullin 偶聯(lián)物的劑量依賴性降低，導致已知 CRL 底物 CDT1、p27 和 NRF2 的豐度增加。[2]
體內活性	方法：為檢測體內抗腫瘤活性，將 Pevonedistat (30-60 mg/kg in 10% cyclodextrin) 皮下注射給攜帶人結直腸癌腫瘤 HCT-116 的 BALB/c 小鼠，每天一次或兩次，持續(xù)二十天。結果：Pevonedistat 抑制 HCT-116 異種移植瘤生長。[2] 方法：為檢測體內抗腫瘤活性，將 Pevonedistat (60 mg/kg，腹腔注射，每天一次)、venetoclax (50 mg/kg，口服給藥，每天一次) 和 azacitidine (8 mg/kg，靜脈注射，每七天三次) 給藥給攜帶 AML 腫瘤 OCI-AML2-Red-Fluc 的 NSGS 小鼠，持續(xù)十四天。結果：Pevonedistat/venetoclax/azacitidine 三聯(lián)治療在急性髓系白血病的全身異種移植物模型中誘導持久反應。[3]
存儲條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 125 mg/mL (281.83 mM）, Sonication is recommended.
關鍵字	NEDD8-activating Enzyme \| MLN-4924 \| Inhibitor \| Pevonedistat \| MLN 4924 \| inhibit \| NAE
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相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關化合物庫 \| 抗卵巢癌化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： MLN4924|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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