中文名：MLN4924,NEDD8活化酶抑制劑
英文名：MLN4924
中文別名：((1S,2S,4R)-4-(4-(((S)-2,3-二氫-1H-茚-1-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-2-羥基環(huán)戊基)甲基氨基磺酸酯
英文別名：Sulfamic acid [(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-hydroxycyclopentyl]methyl ester | Pevonedistat
純度：≥98%
貨號(hào)：M127498
包裝：100mg、10mg、50mg
Cas號(hào)：905579-51-3
存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹：
產(chǎn)品介紹：
MLN4924是一種有效的和選擇性的NEDD8激活酶（NAE）抑制劑，IC50值為4 nM。
MLN4924與AMP競爭結(jié)合NAE的核苷酸結(jié)合位點(diǎn)。與密切相關(guān)的酶UAE、SAE、UBA6和ATG7（IC50值分別為1.5、8.2、1.8和10 μM）相比，MLN4924對(duì)NAE具有高選擇性。MLN4924對(duì)其它利用ATP的酶沒有作用。在HCT-116細(xì)胞中，MLN4924導(dǎo)致Ubc12-NEDD8硫酯和NEDD8-滯蛋白（cullin）綴合物的減少，從而抑制CRL-泛素化介導(dǎo)的蛋白降解（比如CDT1蛋白），CDT1蛋白的積累會(huì)引起細(xì)胞周期缺陷。在HCT-116異種移植小鼠中，MLN4924以30 mg/kg和60 mg/kg的劑量顯著抑制腫瘤生長，這些劑量的耐受性良好。在H522和Calu-6肺癌異種移植小鼠中，MLN4924也具有抗腫瘤活性。
Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制劑，IC50為4 nM。
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