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魯瑪卡托
魯瑪卡托
魯瑪卡托|T2595|TargetMol
價格
¥
290
¥
663
¥
913
包裝
1mg
5mg
10mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-12-02
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產品詳情
中文名稱:
魯瑪卡托
英文名稱:
Lumacaftor
CAS:
936727-05-8
品牌:
TargetMol
產地:
美國
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
99.72%
產品類別:
抑制劑
貨號:
T2595
2024-12-02
魯瑪卡托
Lumacaftor
1mg/290RMB;5mg/663RMB;10mg/913RMB
290
TargetMol
美國
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.72%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
Lumacaftor
描述
Lumacaftor (VRT 826809) is a CFTR modulator that corrects the folding and trafficking of CFTR protein. It enhances F508del-CFTR protein maturation in FRT cells (EC50: 100 nM).
細胞實驗
FRT, HEK-293, or HBE cells expressing CFTR or F508del-CFTR were incubated for 24 h at 37 °C with or without VX-809 in the assay media. After incubation, cells were harvested in ice-cold D-PBS solution (without calcium and magnesium) and pelleted at 1,000 × g at 4 °C. Cell pellets were lysed in 1% Nonidet P-40, 0.5% sodium deoxycholate, 200 mM NaCl, 10 mM Tris, pH 7.8, and 1 mM EDTA plus protease inhibitor mixture (1:250) for 30 min on ice. Lysates were spun for 10 min at 10,000 × g at 4 °C to pellet nuclei and insoluble material. Approximately 12 μg total protein was heated in Laemmli buffer with 5% β-mercaptoethanol at 37 °C for 5 min and loaded onto a 3% to 8% Tris-acetate gel. The gel was transferred to nitrocellulose and processed for Western blotting by using monoclonal CFTR antibody 769 or polyclonal to GAPDH. Blots were developed by enhanced chemiluminescence. Quantification of the relative amounts of bands C and GAPDH was performed by using NIH ImageJ analysis of scanned films [1].
激酶實驗
In one set of assays, R1070W-?F508-CFTR-HRP (R1070W-HRP)–expressing CFBE41o? cells were incubated with 100 μl medium containing 25 μM test compounds and 0.5 μg/ml doxycycline for 24 hours at 37°C. In a second set of assays, ?F508-CFTR-HRP (?F508-HRP)–expressing CFBE41o? cells were incubated with 100 μl medium containing 25 μM test compounds, 2 μM VX-809, and 0.5 μg/ml doxycycline for 24 hours at 37°C. All compound plates contained negative controls (DMSO vehicle) and positive controls [2 μM VX-809]. In both assays, the cells were washed four times with PBS, and HRP activity was assayed by the addition of 50 μl/well of HRP substrate. After shaking for 5 minutes, chemiluminescence was measured using a Tecan Infinite M1000 plate reader (Tecan Groups Ltd, Mannedorf, Switzerland) equipped with an automated stacker (integration time, 100 milliseconds). Z′ is defined as = 1 ? [(3 × standard deviation of maximum signal control + 3 × standard deviation of minimum signal control)/absolute (mean of maximum signal control ? mean of minimum signal control)] [2].
體外活性
在培養(yǎng)的源于F508del基因同型突變CF患者的人類支氣管上皮細胞中,Lumacaftor(VX-809)改善了F508del-CFTR在內質網的處理,并將氯離子分泌提升到非CF人類支氣管上皮細胞的約14%(EC50:81 nM),此水平與攜帶較少干擾CFTR突變的輕度CF患者相關[1]。VX-809在與細胞共孵育時,不論是在37°C還是27°C,都能在兩種細胞系中產生濃度依賴性地增加HRP發(fā)光信號,其EC50值相似,約為0.3 μM [2]。
存儲條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : 6 mg/mL (13.26 mM)
DMSO : 50 mg/mL (110.52 mM)
關鍵字
VX 809 | VX809 | CFTR | Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator | VRT826809 | Inhibitor | VRT-826809 | Lumacaftor | inhibit | Autophagy
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關鍵字:
魯瑪卡托|||VX-809|||VRT 826809|TargetMol
公司簡介
上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部,化學事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應;從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學結構優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。 經過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商,為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊資本
566.2651萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
化學試劑,生物活性小分子
經營模式
貿易,試劑,定制,服務
TargetMol中國(陶術生物)
VIP
12年
公司成立:
12年
注冊資本:
566.2651萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品:
小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產物,活性分子化合物等
公司地址:
上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
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內容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網交易中的風險是客觀存在的
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