化合物 AGI-5198|T2104|TargetMol

價(jià)格	￥297	￥493	￥726
包裝	5mg	10mg	50mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 AGI-5198	英文名稱(chēng):AGI-5198
CAS:1355326-35-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.23%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T2104

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	AGI-5198
描述	AGI-5198 (IDH-C35) is a potent and selective inhibitor of IDH1 R132H and R132C mutants, with IC50 values of 0.07 μM and 0.16 μM, respectively.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	AGI-5198 is dissolved in DMSO.TS603 cells are grown in medium containing either AGI-5198 (1.5 μM) or DMSO vehicle control.One week prior to harvest cells are ransferred to differentiation medium (DMEM F12; 15 mM HEPES; 0.06% glucose; B27 without vitamin A; N2; Insulin/transferrin; 1% FBS) containing freshly added retinoic acid (1 μM).ChIP of non-crosslinked cells is then carried out using established ChIP methods.350 μg of lysate is immunoprecipitated-using anti-H3K9Me3,H3K27me3 or Rabbit Control IgG.After washing,ChIP DNA is eluted from protein G beads and analyzed by RT-PCR using SYBR green.Relative occupancy is calculated using the standard curve method and fold enrichment versus IgG.Enrichment in AGI- 5198-treated cells is normalized to vehicle control.Means and standard deviation are calculated from 4 technical replicates.
激酶實(shí)驗(yàn)	IDH enzyme activity: Compound is prepared as 10 mM stock in DMSO and diluted to 50X final concentration in DMSO, for a 50 μL reaction mixture. IDH enzyme activity converting alpha-ketogluta rate to 2-hydroxyglutarate is measured using a NADPH depletion assay. In the assay the remaining cofactor is measured at the end of the reaction with the addition of a catalytic excess of diaphorase and resazurin, to generate a fluorescent signal in proportion to the amount of NADPH remaining. IDH enzyme activity in the direction of isocitrate to alpha-ketoglutarate conversion is measured by direct coupling of the NADPH production to conversion of resazurin to resorufin by diaphorase. In both cases, resorufin is measured fluorometrically at Ex544 Em 590.
體外活性	在帶有Ki-67蛋白抗體染色的小鼠體內(nèi),AGI-5198可使其腫瘤減少.但空白對(duì)照組和AGI-5198處理組的小鼠腫瘤中裂解的caspase-3無(wú)顯著差異.AGI-5198（450 mg/kg/day）治療R132H-IDH1膠質(zhì)瘤移植瘤三周,可抑制50-60％的生長(zhǎng),但不影響IDH1野生型膠質(zhì)瘤移植瘤的生長(zhǎng).
體內(nèi)活性	AGI-5198對(duì)TS603膠質(zhì)瘤細(xì)胞系有一定抗腫瘤療效,且劑量依賴性抑制R-2HG產(chǎn)生。在R-2HG幾乎被完全抑制的條件下,AGI-5198對(duì)組蛋白H3K9me3去甲基化有誘導(dǎo)作用,且誘導(dǎo)與膠質(zhì)基因分化相關(guān)的基因表達(dá)。在全基因組DNA甲基化中,AGI-5198對(duì)mIDH1受損的IDH1突變型生長(zhǎng)具有抑制作用,但野生型生長(zhǎng)幾乎沒(méi)有受到影響。AGI-5198對(duì)突變型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1)有明顯抑制作用,但對(duì)野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亞型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)抑制作用非常弱。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 23 mg/mL (49.7 mM) Ethanol : 12 mg/mL (25.9 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| Isocitrate Dehydrogenase (IDH) \| inhibit \| AGI 5198 \| AGI5198 \| AGI-5198
相關(guān)產(chǎn)品	Sodium Oxamate \| Nitrofurazone \| Benzyl alcohol \| Isoniazid \| Rotenone \| Isomalt \| 4-Diethylaminobenzaldehyde \| Mycophenolate Mofetil \| Ivosidenib \| Methotrexate \| Ribavirin \| Disulfiram
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 代謝化合物庫(kù) \| 含氟化合物庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) \| 糖代謝化合物庫(kù) \| 抗代謝疾病化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： IDH-C35|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專(zhuān)業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷(xiāo)售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類(lèi)企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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