曲西立濱|T6065|TargetMol

價格	￥297	￥439	￥682
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:曲西立濱	英文名稱:Triciribine
CAS:35943-35-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.87%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6065

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Triciribine
描述	Triciribine (NSC-154020) is a DNA synthesis inhibitor, and it also inhibits Akt and HIV-1/2.
細胞實驗	Triciribine is evaluated for cytotoxicity by seeding CEM-SS cells at a density of 1 × 104 cells/well in growth medium, using a 96-well flat-bottom plate. Serial fivefold dilutions of Triciribine are prepared in growth medium and added to the wells as a second overlay. After a 48-hours incubation at 37 °C, the cells are pulse labeled with [3H]dThd (1 μCi per well, specific activity 20 Ci/mmol) for 6 hours and the cells are harvested to measure total DNA synthesis.(Only for Reference)
激酶實驗	Akt Phosphorylation Changes Assay: Cells are grown to 80%–90% confluency and stimulated for 5–10 minutes with 1–10 ng/mL of epidermal growth factor or platelet derived growth factor (PDGF)–AA with or without 10–20 mM of U0126 or LY-294002. Protein lysates (5–20 μg) are separated by 12%–15% SDS PAGE and analyzed by Western blot for Akt, phosphorylated Akt (phospho-Ser 473), MAPK, and phosphorylated MAPK (p44/42 phospho-Thr202/Tyr204) antibodies (1:1000).
體外活性	Triciribine 在1-10 μM 范圍內(nèi)展現(xiàn)出最大的生長抑制作用，且在100 μM 時能夠?qū)kt及其下游的p70S6K的磷酸化水平抑制至基礎(chǔ)水平（IC50 = 130 nM）。特別地，Triciribine 對于Nf1和Trp53突變的星形細胞瘤細胞的生長抑制表現(xiàn)出等級依賴性的承諾。WHO II K1861-10 線被部分抑制（最大抑制率為69%），Triciribine 的GI50值為1.7 μM，而更高級別的腫瘤線（KR158, KR130, 和 SF295）在更低的GI50值（0.4–1.1 mM）下被更大程度地抑制（>80%最大抑制率）。重要的是，Triciribine 對初級星形膠質(zhì)細胞的抑制作用較弱（GI50 13.6 mM），這表明這種抑制劑可能對腫瘤細胞具有特異性。[1] Triciribine 對HIV-1的IC50為20 nM，在0.1 μM 時可實現(xiàn)超過90%的抑制，而在5 μM 時能完全抑制合胞體形成。Triciribine 在同一細胞系中的相關(guān)細胞毒性為46 μM，從而得到2250的選擇性指數(shù)。Triciribine 顯著地以劑量依賴性方式抑制HIV-1急性感染的CEM-SS、H9細胞和持續(xù)感染的H9III B和U1細胞中的p24核心抗原生產(chǎn)、逆轉(zhuǎn)錄酶和傳染性病毒生產(chǎn)。[2] Triciribine 抑制人前列腺癌細胞系PC-3中的Akt在Thr308和Ser473的磷酸化和Akt活性，使PC-3細胞對TRAIL和抗CD95誘導的凋亡敏感，而對DNA損傷化療藥物則保持抵抗。[3] Triciribine 對Akt具有高度選擇性，不抑制磷脂酰肌醇3激酶、磷脂酰肌醇依賴性激酶-1、蛋白激酶C、血清和糖皮質(zhì)激素誘導激酶、蛋白激酶A、信號轉(zhuǎn)導和轉(zhuǎn)錄激活因子3、外胞素信號調(diào)節(jié)激酶-1/2或c-Jun NH2-末端激酶的激活。[4]
體內(nèi)活性	1 mg/kg/日經(jīng)腹膜注射的Triciribine對過度表達Akt的OVCAR3、OVCAR8和PANC1腫瘤生長在裸鼠中分別抑制了90%、88%和80%。然而，Triciribine對OVCAR5和COLO357細胞的生長影響甚微。[4]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	1eq. HCl : 32 mg/mL (100 mM) DMSO : 32 mg/mL (100 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| HIV \| VD0002 \| inhibit \| PKB \| Protein kinase B \| NSC-154020 \| NSC154020 \| Human immunodeficiency virus \| VD 0002 \| Triciribine \| API2 \| API 2 \| DNA/RNA Synthesis \| Akt
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Valproic Acid \| Emtricitabine \| Lamivudine \| 5-Fluorouracil \| Decanedioic acid \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| 2,3-Butanediol \| Thymidine \| Kaempferol \| Dimethyl fumarate
相關(guān)庫	抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字：曲西立濱|||VD-0002|||Tricyclic nucleoside|||TCN|||NSC 154020|||API-2|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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