化合物 SGX-523|T2293|TargetMol

價(jià)格	￥289	￥413	￥828
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 SGX-523	英文名稱:SGX-523
CAS:1022150-57-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.6%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T2293

Product Introduction

Bioactivity

名稱	SGX-523
描述	SGX-523 is a selective Met inhibitor (IC50: 4 nM), no inhibitory to Abl, BRAFV599E, p38α, and c-Raf.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	MDCK cells are seeded at 1 × 103 per well in a 24-well plate and incubated at 37 °C in 5% CO2 for 1 week in MEM and 10% fetal bovine serum. HGF (90 ng/mL) and various concentrations of SGX523 are added and the cells are incubated for another 18 hours (37 °C, 5% CO2 humidified incubator) and visualized. A549 cells are plated in 12-well plates (6 × 104 per well) and incubated to confluence to investigate cell migration. A channel is introduced into the monolayers by scratching with a pipette tip. Various dilutions of compound are added in starve medium in the presence and absence of HGF (90 ng/mL).The wells are checked for cell migration after twenty-fou(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Kinase assays: Initial rate constants are measured at 21 °C in the presence of 100 mM HEPES (pH 7.5), 0.3 mg/mL poly(Glu-Tyr) peptide substrate, 10 mM MgCl2, 1 mg/mL bovine serum albumin, 5% DMSO, 20 nM MET-KD and various concentrations of ATP and SGX523. Total reaction volumes (20 μL) are quenched with 20 μL Kinase-Glo detection buffer. Luminescence is detected in a plate-reading luminometer and the results are analyzed by nonlinear regression.
體外活性	SGX523（≥10 mg/kg,2次/天,p.o.）可使預(yù)計(jì)的GTL16腫瘤生長(zhǎng)顯著延遲.SGX523（30 mg/kg,2次/天）對(duì)U87 mg腫瘤生長(zhǎng)的抑制效果較明顯,其還延遲H441腫瘤生長(zhǎng),且降低MET自磷酸化水平.
體內(nèi)活性	納摩爾濃度的SGX523可抑制MET調(diào)節(jié)的信號(hào)、細(xì)胞增殖及遷移,但對(duì)依賴其他蛋白激酶（如RON）的信號(hào)無(wú)抑制作用,即使?jié)舛冗_(dá)到微摩級(jí)。SGX523可抑制體內(nèi)MET,這與其劑量依賴性抑制人類惡性膠質(zhì)瘤、肺癌及胃癌衍生的移植瘤生長(zhǎng)有關(guān),表明上述腫瘤對(duì)MET的催化活性有依賴性。SGX-523是c-Met/肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑,可使MET失活而不能與其他蛋白激酶發(fā)生相互作用。SGX523對(duì)純化的MET催化區(qū)具有明顯的抑制效果,但對(duì)與之緊密相關(guān)的RON無(wú)作用。作為ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,SGX523對(duì)低活性和非磷酸化的MET（MET-KD(0P),Ki： 2.7 nM）親和力更高。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 3.59 mg/mL (10 mM)
關(guān)鍵字	inhibit \| c-Met/HGFR \| Inhibitor \| antitumor \| selective \| exquisitely \| MET \| SGX-523 \| SGX523 \| SGX 523
相關(guān)產(chǎn)品	(-)-Bornyl acetate \| Imatinib \| Dabrafenib \| Sorafenib tosylate \| Exarafenib \| Regorafenib \| SB 202190 \| GNF-5 \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium \| Regorafenib monohydrate \| Bakuchiol
相關(guān)庫(kù)	已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： SGX-523|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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