阿哌沙班|T1736|TargetMol

價(jià)格	￥278	￥396	￥571
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:阿哌沙班	英文名稱:Apixaban
CAS:503612-47-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 100%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T1736

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Apixaban
描述	Apixaban (BMS-562247-01) is an orally active inhibitor of coagulation factor Xa with anticoagulant activity. Apixaban directly inhibits factor Xa, thereby interfering with the conversion of prothrombin to thrombin and preventing the formation of cross-linked fibrin clots.
激酶實(shí)驗(yàn)	Purified FXa is obtained after activation with Russell's viper venom followed by affinity chromatography. The resulting FXa is > 95% pure as judged by sodium dodecylsulfate polyacrylamide gel electrophoresis. The substrate affinity values for FXa, expressed as the Michaelis-Menten-Henri constant (Km), for human, rabbit, rat and dog FXa are determined using the chromogenic substrate S-2765, and are 36, 60, 240 and 70 μM, respectively. The substrate hydrolysis is monitored by measuring absorbance at 405 nm at 25°C for up to 30 min using a SpectraMax 384 Plus plate reader and SoftMax. FXa activity for each substrate and inhibitor concentration pair is determined in duplicate. The Ki values are calculated by non-linear least-squares fitting of the steady-state substrate hydrolysis rates to the equation for competitive inhibition (Equation 1) using GRAFIT, where v equals reactions velocity in OD min?1, Vmax equals maxiumum reaction velocity, S equals substrate concentration, and I equals inhibitor concentration.
體外活性	Apixaban在犬體內(nèi)具有優(yōu)良的藥代動(dòng)力學(xué)特性：極低間隙(Cl: 0.02 L/kg/h),低體積分布 (Vdss: 0.2 L/kg),半衰期(T1/2: 5.8 h)和口服生物有效性(F: 58%).作用于靜脈血栓形成、動(dòng)靜脈分流血栓形成和電介導(dǎo)頸動(dòng)脈血栓兔子模型,Apixaban能夠抗血栓形成,EC50分別為110 nM,270 nM和70 nM.
體內(nèi)活性	作用于體外正常人血漿時(shí),Apixaban延長(zhǎng)人凝血時(shí)間,使凝血酶原時(shí)間（3.6 μM）、改良凝血酶原時(shí)間（0.37 μM）、活化部分凝血活酶時(shí)間（7.4 μM）和HepTest（0.4 μM）延長(zhǎng)一倍。Apixaban對(duì)人Factor Xa 和兔Factor Xa的抑制具有高選擇,Ki分別為0.08和0.17 nM。此外,在PT和APTT實(shí)驗(yàn)中,Apixaban對(duì)人和兔血漿的效用最高,對(duì)大鼠和犬血漿的效果則較低。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 4.59 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	Fxa \| Inhibitor \| rabbit \| Factor Xa \| clotting \| Factor \| plasma \| human \| EC2x \| Apixaban \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	Heparin sodium salt \| 2-Methoxyphenothiazine \| Betrixaban \| Gabexate mesylate \| Coumarin \| Edoxaban Tosylate Monohydrate \| Eribaxaban \| Edoxaban \| 4-Chlorophenylurea \| Zifaxaban \| Fidexaban \| Letaxaban
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù)

關(guān)鍵字：阿哌沙班|||BMS-562247-01|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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