化合物 Filgotinib|T1929|TargetMol

價(jià)格	￥285	￥648	￥953
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Filgotinib	英文名稱:Filgotinib
CAS:1206161-97-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥95%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T1929

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Filgotinib
描述	Filgotinib (GLPG0634) is a selective JAK1 inhibitor. The IC50 values against JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2 are 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM, respectively.
激酶實(shí)驗(yàn)	Recombinant JAK1, TYK2, JAK2, and JAK3 are used to develop activity assays in 50 mM HEPES (pH 7.5), 1 mM EGTA, 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, and 0.01% Tween 20. The amount of JAK protein is determined per aliquot, maintaining initial velocity and linearity over time. The ATP concentration is equivalent to 4× the experimental?Km?value and the substrate concentration (ULight-conjugated JAK-1(Tyr1023) peptide) corresponds to the experimentally determined?Km?value. After 90 min incubation at room temperature (RT), the amount of phosphorylated substrate is measured by addition of 2 nM europium-anti-phosphotyrosine Ab and 10 mM EDTA in Lance detection buffer. Compound IC50?values are determined by preincubating the enzyme with compound at RT for 60 min, prior to the addition of ATP.
體外活性	對(duì)DSS處理小鼠的體內(nèi)研究顯示,Filgotinib (GLPG0634)對(duì)JAK1的抑制在臨床前小鼠模型中完全可發(fā)揮較好的療效,在發(fā)炎的結(jié)腸中與STAT3磷酸化的抑制相關(guān).口服給藥Filgotinib的絕對(duì)生物利用度在大鼠體內(nèi)適中(45%),而在小鼠體內(nèi)很高(～100%).在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib（30 mg/kg/day,大鼠;50 mg/kg,2次/day,小鼠）可劑量依賴性減少軟骨,炎癥和骨退化現(xiàn)象.
體內(nèi)活性	在細(xì)胞系中,GLPG0634抑制IL-2/4誘導(dǎo)的JAK1/JAK3/γc信號(hào)和IFN-αB2誘導(dǎo)的JAK1/TYK2 II型受體信號(hào)（IC50：150-760 nM）。與JAK/STAT信號(hào)中JAK1激酶相比,在細(xì)胞水平上GLPG0634對(duì)JAK2激酶的選擇性更高。此外,GLPG0634也會(huì)抑制Th1/2/17細(xì)胞的分化。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 50 mg/mL (117.51 mM)
關(guān)鍵字	Filgotinib \| inhibit \| Janus kinase \| JAK \| GLPG 0634 \| Inhibitor \| GLPG-0634
相關(guān)產(chǎn)品	JAK-IN-10 \| Tofacitinib Citrate \| Deucravacitinib \| Gefitinib \| Ruxolitinib \| CEP-33779 \| Baricitinib \| Fedratinib \| GSK 3 Inhibitor IX \| Ruxolitinib phosphate \| Ibrutinib \| Delgocitinib
相關(guān)庫	抗癌上市藥物庫 \| 已知活性化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| FDA 上市激酶抑制劑庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： GLPG0634|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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