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考比替尼,Cobimetinib

考比替尼|T3623

價(jià)格 289 413 797
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:考比替尼英文名稱:Cobimetinib
CAS:934660-93-2品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.98%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T3623
2024-12-02 考比替尼 Cobimetinib 1mg/289RMB;2mg/413RMB;5mg/797RMB 289 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.98% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Cobimetinib
描述Cobimetinib (GDC-0973) is a MEK1 inhibitor (IC50=4.2 nM) with selective and oral activity. Cobimetinib exhibits antitumor activity, inhibiting tumor cell proliferation and inducing apoptosis.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)Cells are plated in quadruplicate at a density of 3,000 per well in 384-well plates in normal growth medium and allowed to adhere overnight. Compounds are added in 10 concentrations based on a 3-fold dilution series. Cell viability is measured 72 h later using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.(Only for Reference)
體外活性方法: 一組 BRAF 突變、RAS 突變或野生型細(xì)胞系用 Cobimetinib 處理 96 h,使用 Cell Death Detection ELISA Plus kit 檢測(cè)細(xì)胞活力。 結(jié)果: Cobimetinib 在多種腫瘤類型中顯示出強(qiáng)大的細(xì)胞效力,特別是在 BRAF 或 KRAS 突變癌癥細(xì)胞系中。在一組腫瘤細(xì)胞系中,80% 的 BRAF 突變株系 (包括 V600E 和非 V600E 突變) 對(duì) Cobimetinib 敏感 (EC50<1 μmol/L),54% 的攜帶 KRAS 或 NRAS 致癌突變的株系敏感,35% 的剩余株系敏感。[1] 方法: NB 細(xì)胞系 IMR-32、SHEP 和 IMR-5 用 Cobimetinib (1 μM) 處理 4 h,使用 Western Blot 檢測(cè)靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。 結(jié)果: Cobimetinib 處理誘導(dǎo) c-RAF 和 ERK 的去磷酸化,并增加 MEK 的磷酸化。[2]
體內(nèi)活性方法: 為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性,將 Cobimetinib (1-10 mg/kg) 口服給藥給攜帶 A375.X1 或 NCI-H2122 異種移植物的小鼠,每天一次,持續(xù) 21 天。 結(jié)果: 在 A375.X1 BRAFV600E 突變型黑色素瘤異種移植物模型中,用大于 3 mg/kg 的 Cobimetinib 劑量治療導(dǎo)致強(qiáng)烈的 TGI。在 NCI-H2122 KRASG12C 突變型非小細(xì)胞肺癌異種移植物模型中,高達(dá) 5 mg/kg Cobimetinib 的治療導(dǎo)致中度 TGI,10 mg/kg 的治療接近腫瘤停滯。[1]
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : 44 mg/mL (82.8 mM)
DMSO : 16.67 mg/mL (31.37 mM)
關(guān)鍵字XL 518 | Apoptosis | RG-7420 | MEK | GDC0973 | Inhibitor | inhibit | MAP2K | MAPKK | Mitogen-activated protein kinase kinase | XL-518 | GDC 0973 | RG 7420 | Cobimetinib
相關(guān)產(chǎn)品L-Glutamic acid | Metronidazole | 5-Fluorouracil | Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) | Stavudine | Tributyrin | Myricetin | Sorafenib | L-Ascorbic acid | Acetylcysteine | Salicylic acid | Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)經(jīng)典已知活性庫(kù) | 抗癌活性化合物庫(kù) | 抗癌上市藥物庫(kù) | EMA 上市藥物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) | FDA 上市藥物庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù) | 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) | 酪氨酸激酶分子庫(kù) | 抗癌臨床化合物庫(kù)
關(guān)鍵字: 可美替尼|||考比替尼|||XL518|||RG7420|||GDC-0973|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學(xué)事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成;從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選,從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 化學(xué)試劑,生物活性小分子 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.2651萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫(kù),天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓
詢盤(pán)

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