化合物 MK886|T6893

價格	￥248	￥356	￥578
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MK886	英文名稱:MK-886
CAS:118414-82-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.78%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6893

Product Introduction

Bioactivity

名稱	MK-886
描述	MK-886 (L 663536) is an inhibitor of leukotriene biosynthesis, inhibiting 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP). It is also a moderately potent PPARα antagonist.
細胞實驗	IL-1β-stimulated A549 cells (5×106/ml) are pre-incubated with MK-886 (MK, 33 μM), indomethacin (Indo, 10 μM), celecoxib (Cele, 5 μM) or vehicle (DMSO) for 15 min prior to the addition of 30 μM arachidonic acid. After 15 min at 37 °C, the amount of released 6-keto PGF1α was assessed by ELISA as described in the Materials and methods section. (Only for Reference)
激酶實驗	Enzyme assay is conducted in buffer containing 25 mM Tris, pH 8.0, 1 mM DTT, 1 mM spermine, 50 mM KCl, 0.01% Nonidet P-40, and 1 mM MgCl2. PARP reaction contains 0.1 μCi [3H]NAD+ (200 000 DPM), 1.5 μM NAD+, 150 nM biotinylated NAD+, 1 μg/mL activated calf thymus, and 1?5 nM PARP-1. Autoreactions utilizing SPA bead-based detection are carried out in 50 μL volumes in white 96-well plates. Compounds (e.g., MK-4827) are prepared in 11-point serial dilution in 96-well plate, 5 μL/well in 5% DMSO/Water (10× concentrated). Reactions are initiated by adding first 35 μL of PARP-1 enzyme in buffer and incubating for 5 min at room temperature and then 10 μL of NAD+ and DNA substrate mixture. After 3 h at room temperature, these reactions are terminated by the addition of 50 μL of streptavidin-SPA beads (2.5 mg/mL in 200 mM EDTA, pH 8). After 5 min, they are counted using a TopCount microplate scintillation counter. IC50 data is determined from inhibition curves at various substrate concentrations[1].
體外活性	MK-886是一種抑制5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)的化合物，能強效抑制完整細胞內(nèi)的白三烯生物合成，常用于確定5-脂氧合酶(EC 1.13.11.34)途徑在細胞或動物模型中對炎癥、過敏、癌癥和心血管疾病的作用。MK-886對分離的COX-1的抑制作用（IC50=8 μM），可以阻斷由COX-1衍生的產(chǎn)物12(S)-羥基-5-順-8,10-反-十七碳三烯酸(12-HHT)和血栓素B2在人類洗滌血小板中對膠原蛋白以及外源性花生四烯酸的響應(yīng)中的形成（IC50=13–15 μM）。分離的COX-2受到的影響較?。↖C50=58 μM），在A549細胞中，MK-886（33 μM）未能抑制COX-2依賴的6-酮前列腺素（PG）F1α的形成。MK-886（10 μM）能抑制COX-1介導(dǎo)的血小板聚集反應(yīng)，該反應(yīng)由膠原蛋白或花生四烯酸誘導(dǎo)，而由凝血酶或U-46619（COX獨立）誘導(dǎo)的聚集并不受影響[1]。
體內(nèi)活性	連續(xù)每日通過腹腔注射MK-886會增加從前額葉皮層獲取的大腦樣本中GluR1的磷酸化水平。相比之下，單次注射MK-886并不改變大腦皮質(zhì)GluR1的磷酸化水平[2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 2.4 mg/mL (5 mM) DMSO : 55 mg/mL (116.51 mM)
關(guān)鍵字	leukotriene \| FLAP \| 5-LOX \| 5-LO activating protein \| non-competitive \| keratin-1 \| Leukotriene Receptor \| Inhibitor \| L-663536 \| biosynthesis \| Peroxisome proliferator-activated receptors \| PPAR \| MK-886 \| PPARα \| MK 886 \| Apoptosis \| L663536 \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Daidzein \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 臨床前化合物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫

關(guān)鍵字： MK886|||L 663536|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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