118414-82-7
中文名稱
3-[1-(4-氯芐基)-3-叔丁基硫代-5-異丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸
英文名稱
MK-886
CAS
118414-82-7
分子式
C27H33ClNO2S.Na
分子量
494.07
MOL 文件
118414-82-7.mol
更新日期
2024/06/03 14:41:40
118414-82-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-[1-(4-氯芐基)-3-叔丁基硫代-5-異丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸1-[(4-氯苯基)甲基]-3-叔丁基硫基-ALPHA,ALPHA-二甲基-5-異丙基-1H-吲哚-2-丙酸
英文別名
MK866MK-886
CGS-81585
L-663,536
MK-886 (L-663,536)
MK-886 (Free Base)
3-[1-(4-Chlorobenzyl)-3-t-butylthio-5-isopropylindol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid
3-[3-tert-Butylthio-1-(4-chlorobenzyl)-5-isopropyl-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid
3-[1-(4-Chlorobenzyl)-3-(tert-butylthio)-5-isopropyl-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid
3-[1-(4-Chlorobenzyl)-3-(tert-butylthio)-5-isopropyl-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點295-297°C
儲存條件2-8°C
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO: 32 mg/mL
溶解度在DMSO中的溶解度為32
形態(tài)白色固體。
顏色white
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存長達(dá)2個月。
3-[1-(4-氯芐基)-3-叔丁基硫代-5-異丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S8236 | 3-[1-(4-氯芐基)-3-叔丁基硫代-5-異丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸 MK-886 | 118414-82-7 | 5mg | 795.28元 |
| 2024/11/08 | S8236 | 3-[1-(4-氯芐基)-3-叔丁基硫代-5-異丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸 MK-886 | 118414-82-7 | 25mg | 2432.8元 |
| 2024/11/08 | S8236 | 3-[1-(4-氯芐基)-3-叔丁基硫代-5-異丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸 MK-886 | 118414-82-7 | 100mg | 5708.53元 |
常見問題列表
生物活性
MK-886是白三烯生物合成的抑制劑，抑制5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）。它同時還是PPARα拮抗劑。靶點
| Target | Value |
| 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) | |
| PPARα | |
| COX-1 | 8 μM |
| COX-2 | 58 μM |
體外研究
MK-886, 脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制劑，在完整細(xì)胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎癥反應(yīng)、過敏反應(yīng)、癌癥和心血管疾病的細(xì)胞模型和動物模型中，MK-886經(jīng)常被用于鑒定5-脂氧合酶途徑的作用。MK-886抑制COX-1（IC50=8 μM），并在人類血小板響應(yīng)膠原和外源性花生四烯酸時，阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成（IC50=13-15 μM），而對COX-2的影響比較?。↖C50=58 μM）。在A549細(xì)胞中，MK-886(33 μM)不能抑制COX2依賴性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在膠原和花生四烯酸誘導(dǎo)后COX-1所介導(dǎo)的血小板凝集，而不影響凝血酶、U-46619所誘導(dǎo)的凝集。
體內(nèi)研究
向小鼠腹腔中每天重復(fù)注射MK-886，其前額皮質(zhì)的大腦組織中的GluR1磷酸化升高。相反地，單次注射MK-886并不影響皮質(zhì)GluR1磷酸化。