氯那法尼|T6302

價(jià)格	￥362	￥892	￥1450
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:氯那法尼	英文名稱:Lonafarnib
CAS:193275-84-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.04%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6302

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Lonafarnib
描述	Lonafarnib (Sch66336) is an orally bioavailable FPTase inhibitor for H-ras, K-ras-4B, and N-ras (IC50: 1.9/5.2/2.8 nM).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	The cells are seeded in 96-well cell-culture cluster plates at a density that allowed control cultures to grow exponentially for 5 days. After 24 hours, the cells are treated with different concentrations of SCH66336. SCH66336 is dissolved in DMSO. Control cultures received the same amount of DMSO as the treated cultures do. Cell numbers are estimated after 5 days of treatment by SRB assay. The percentage of growth inhibition is calculated by using the equation: percentage growth inhibition = (1 ? At/Ac) × 100, where At and Ac represent the absorbance in treated and control cultures, respectively. The drug concentration causing a 50% cell growth inhibition (IC50), is determined by interpolation from dose-response curves.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	FPTactivity is determined by measuring the transfer of [3H]farnesyl from [3H]farnesyl PPi to trichloroacetic acid-precipitable Ha-Ras-CVLS. GGPT-1 activity is similarly determined using [3H]geranylgeranyl diphosphate and Ha-Ras-CVLL as substrates[1].
體外活性	SCH66336在0.1 μM至8 μM的濃度范圍內(nèi)，以劑量和時(shí)間依賴的方式抑制人頭頸部鱗狀細(xì)胞癌細(xì)胞(HNSCC)的生長(zhǎng)并誘導(dǎo)凋亡。SCH66336（8 μM）抑制蛋白激酶B/Akt活性及其底物糖原合成激酶（GSK）-3β、叉頭轉(zhuǎn)錄因子和BAD在SqCC/Y1細(xì)胞中的磷酸化。[2] SCH66336對(duì)細(xì)胞系表現(xiàn)出不同的抗增殖效果，IC50范圍為0.6 μM至32.3 μM。[3] Lonafarnib通過CCAAT/增強(qiáng)子結(jié)合蛋白同源蛋白（CHOP）-依賴的方式激活DR5啟動(dòng)子的轉(zhuǎn)錄活化，從而誘導(dǎo)CHOP依賴性DR5上調(diào)。Lonafarnib（<10 μM）激活caspase-8及其下游caspases，因而在H1792細(xì)胞中誘導(dǎo)基于caspase-8的凋亡。Lonafarnib（5 μM）上調(diào)DR5表達(dá)，增加細(xì)胞表面DR5分布，并增強(qiáng)腫瘤壞死因子相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體誘導(dǎo)的凋亡。[4]
體內(nèi)活性	Lonafarnib以劑量依賴的方式抑制裸鼠體內(nèi)HTBI77人肺癌異種移植瘤的生長(zhǎng)。[1] 通過口腔灌注，每日兩次以50 mg/kg劑量給藥的Lonafarnib，能在攜帶s.c.側(cè)翼XEN01、XEN05或XEN08 GBM異種移植瘤的NOD/SCID小鼠中，經(jīng)過21天的治療后抑制腫瘤生長(zhǎng)，達(dá)到最高69%的生長(zhǎng)抑制。[3]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (15.6 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Ras \| Inhibitor \| Sch-66336 \| Sch 66336 \| inhibit \| Farnesyl Transferase \| Ftase \| Autophagy \| Lonafarnib
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字：氯那法尼|||Sch66336|||Sarasar|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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