化合物 CX5461|T2100

價(jià)格	￥258	￥412	￥913
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 CX5461	英文名稱:CX-5461
CAS:1138549-36-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.25%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T2100

Product Introduction

Bioactivity

名稱	CX-5461
描述	CX5461 is an rRNA synthesis inhibitor with oral activity that inhibits Pol I-driven rRNA transcription. CX5461 activates the DNA damage response and has antitumor activity in tumors such as ovarian cancer.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are plated on 96-well plates and treated the next day with dose response of CX-5461 for 96 hours. Cell viability is determined using Alamar Blue and CyQUANT assays(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Pol I and Pol II Transcription Assay: Two short-lived RNA transcripts (half-lives ~20-30 minutes), one produced by Pol I and another by Pol II, are quantitated by qRT-PCR as a measure of CX-5461-related effects on transcription. The 45S pre-rRNA served as the Pol I transcript and the mRNA for the protooncogene c-myc served as the comparator Pol II transcript. Both Pol I and Pol II transcription are known to be affected by general cellular stress. To minimize the potential effects of such stress, cells are exposed to test agents for only a short period of time (2 hours). This is sufficient time for these transcripts to be reduced by greater than 90% if CX-5461 affects their synthesis.
體外活性	方法：HCT-116、A375、MIA PaCa-2 和 BJ hTERT 細(xì)胞用 CX5461 (0-10 μM) 處理 96 h，通過(guò) CyQUANT assay 檢測(cè)細(xì)胞活力。結(jié)果：HCT-116、A375 和 MIA PaCa-2 細(xì)胞系的抗增殖劑量反應(yīng)評(píng)估分別得出了 167、58 和 74 nmol/L 的 EC50。BJ-hERT 正常細(xì)胞系的 EC50 約為 5000 nmol/L。[1] 方法：CaSki 細(xì)胞用 CX5461 (1-5 μM) 處理 24-72 h，通過(guò) Western Blot 檢測(cè)靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。結(jié)果：CX5461 處理后，LC3I 完全轉(zhuǎn)化為 LC3II，同時(shí) p62 表達(dá)減少。LC3I 和 LC3II 條帶的密度測(cè)定分析顯示，CX5461 治療 72 h 后，LC3II:LC3I 比值顯著增加。[2]
體內(nèi)活性	方法：為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，將 CX5461 (50 mg/kg，50 mmol/L NaH2PO4 pH 4.5) 口服給藥給攜帶 MIA PaCa-2 或 A375 異種移植物的小鼠，每天一次或每三天一次，持續(xù) 32 天。結(jié)果：CX5461 在第 31 天顯示出明顯的 MIA PaCa-2 TGI，TGI 等于 69%。同樣，CX5461 顯示出明顯的 A375 TGI，第 32 天的 TGI 等于 79%。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 1 mg/mL (1.95 mM), Sonication is recommended. H2O : 5.1 mg/mL (10 mM), when pH is adjusted to 7 with HCl. Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Inhibitor \| CX 5461 \| CX5461 \| CX-5461 \| DNA/RNA Synthesis \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	N-Nitrosodiethylamine \| Acyclovir \| Guanidine hydrochloride \| Trimethoprim \| Procaine \| Pemetrexed \| Folic acid \| Resveratrol \| 5-Fluorouracil \| Temozolomide \| Thymidine \| Ribavirin
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 臨床期小分子藥物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： CX-5461|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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