中文名稱西多福韋中文同義詞西多夫韋;[1-(4-氨基-2-氧代嘧啶-1-基)-3-羥基丙烷-2-基]氧甲基膦酸;西多福韋;(S)-[[2-(4-氨基-2-氧-1(2H)嘧啶基)-1-(羥基甲基)乙氧基]甲基]膦酸;昔多呋韋;無水西多福韋;西多褔韋(昔多呋韋);西多福韋(無水)英文名稱Cidofovir英文同義詞Cidofovir(Vistide);(S)-[1-(4-AMino-2-oxo-pyriMidin-1(2H)-yl)-3-hydroxy-propan-2-yl]oxyMethylphosphonicacid;({[(S)-1-(4-amino-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin-1-yl)-3-hydroxypropan-2-yl]oxy}methyl)phosphonicacid;CS-1956;Cidofovir(GS-504);(S)-(3-(4-amino-2-oxopyrimidin-1(2H)-yl)-1-hydroxypropan-2-yloxy)methylphosphonicacid;Cidovir;(S)-1-[3-HYDROXY-2-(PHOSPHONYL-METHOXY)PROPYL]-CYTOSINECAS號113852-37-2分子式C8H14N3O6P分子量279.19EINECS號638-807-0相關(guān)類別醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;抗病毒藥物;抗病源性微生物藥;藥物;醫(yī)藥原料藥;抗病毒藥;醫(yī)藥化工類;原料藥;醫(yī)用原料;化工原料;化學(xué)試劑;Vistide;Inhibitors;API;標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥原料;科研原料Mol文件113852-37-2.mol結(jié)構(gòu)式西多福韋性質(zhì)熔點260°(dec)比旋光度D20-97.3°(c=0.80inwater)沸點609.5±65.0°C(Predicted)密度1.76±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件Keepindarkplace,Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C溶解度去離子≥5mg/mL（溫水）形態(tài)粉末酸度系數(shù)(pKa)2.29±0.10(Predicted)顏色白色至米白色水溶解性Solubleto12mg/mL(42.98mM)inWaterInChIInChI=1S/C8H14N3O6P/c9-7-1-2-11(8(13)10-7)3-6(4-12)17-5-18(14,15)16/h1-2,6,12H,3-5H2,(H2,9,10,13)(H2,14,15,16)/t6-/m0/s1InChIKeyVWFCHDSQECPREK-LURJTMIESA-NSMILESP(CO[C@H](CO)CN1C(=O)N=C(N)C=C1)(=O)(O)OCAS數(shù)據(jù)庫113852-37-2(CASDataBaseReference)西多福韋用途與合成方法生物活性Cidofovir(HPMPC)通過選擇性抑制病毒DNA的合成而抑制病毒復(fù)制。體外研究Cidofovir處理培養(yǎng)的細(xì)胞，抑制人類巨細(xì)胞病毒（HCMV）感染。Cidofovir抑制巨細(xì)胞病毒（CMV）蝕斑形成，即使是感染后48小時后加入到細(xì)胞中，作用于Davis和AD-169株時IC50分別為0.9μg/mL和1.6μg/mL。Cidofovir也抑制單純皰疹病毒感染。此外，Cidofovir作用于猴腎細(xì)胞，抑制HSV-1誘導(dǎo)的細(xì)胞融合，也抑制HSV-1特異性蛋白的表達(dá)和病毒DNA的合成。體內(nèi)研究Cidofovir每天按5mg/kg劑量皮下注射給藥受感染的豚鼠，持續(xù)給藥5天，顯著降低血，脾，肺，和唾液腺中病毒傳染力。Cidofovir處理受感染的動物，顯著降低淋巴細(xì)胞增多和脾臟的平均組織指數(shù)。Cidofovir作用于皮內(nèi)感染與HSV-1或HSV-2的無毛小鼠，抑制所有臨床表現(xiàn)（皮膚損傷，后腿癱瘓，和死亡）。Cidofovir最顯著的特點是感染后到直至第4天才單獨給藥，也顯著抗HSV-1或HSV-2感染。Cidofovir作用于皮下移植小鼠黑色素瘤B16細(xì)胞的C57B16/J小鼠，抑制產(chǎn)生的高度侵襲性的黑色素瘤的生長?；瘜W(xué)性質(zhì)蓬松的白色粉末，熔點260℃(分解)。[α]{D}^20-97.3°(C=0.80，水)。單水合物：UV最大吸收(Ph=2)：279nm(ε13000)。用途抗病毒藥。用于治療艾滋病的視網(wǎng)膜炎。生產(chǎn)方法方法1：化合物(I)溶于10ml磷酸三乙酯，在攪拌下加入0.40ml的C1CH2P(O)Cl2，加畢攪拌16h。加入80ml乙醚，過濾收集沉淀，用乙醚洗，在13Pa的真空下干燥。然后溶于20ml水，回流8h。用三乙胺中和，在2kPa的真空下蒸出溶劑。剩余物溶于1.5ml水。取0.3ml該溶液用辛?；墓枘z(如SeparonSIXCl8，7μ)進(jìn)行柱層析，用pH值為7.5的0.05mol/L的碳酸氫三乙胺鹽的緩沖溶液為洗脫劑，洗至鹽完全移出。然后用含10%(V/V)甲醇的該緩沖溶液為洗脫劑，流出速度為2ml/min。洗脫液合并，減壓蒸出溶劑。加入10ml2mol/L的氫氧化鈉溶液，在80℃下加熱。用H+型正離子交換樹脂中和。過濾，濾液在2Pa的真空下蒸出溶劑。剩余物用柱層析進(jìn)行分離，得到產(chǎn)物，收率50%～60%．方法2：從?-2，3-O-亞異丙基丙三醇為原料，總收率可達(dá)18%。其9步合成路線中關(guān)鍵的一步是胞嘧啶和丙三醇衍生物的縮合，然后加氫還原和水解得到產(chǎn)物。