聚乙二醇又稱PEG聚乙二醇，具有良好的生物、血液相容性，親水性，且無免疫原性，而分子量大于1000 Da的PEG經(jīng)過多年應(yīng)用于食品業(yè)、化妝品業(yè)和制藥業(yè)證明沒有毒性。
常用來修飾蛋白質(zhì)、多肽、酶等生化藥物和生物醫(yī)用材料。修飾后的蛋白質(zhì)和多肽等藥物主要的生物學(xué)功能保持不變，并且獲得很多有利的性質(zhì)。

化學(xué)藥物或蛋白質(zhì)藥物等在產(chǎn)生作用的同時，一般都存在自身無法克服的問題； 如較短的作用周期，較大的抗免疫原性及毒副作用。聚乙二醇化技術(shù)是一種將聚乙二醇活化后鏈接到藥物分子或藥物表面的技術(shù)。聚乙二醇可以增加藥物的水溶性，降低毒副作用，減少免疫原性，提高藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性，同時延長藥物循環(huán)半衰期。

聚乙二醇修飾又稱分子的PEG化（PEGylation），是20世紀(jì)70年代后期發(fā)展起來的修飾方法。將活化的聚乙二醇與蛋白質(zhì)分子相偶聯(lián)，影響蛋白質(zhì)的空間結(jié)構(gòu)，最終導(dǎo)致蛋白質(zhì)各種生物化學(xué)性質(zhì)的改變：化學(xué)穩(wěn)定性增加，抵抗蛋白酶水解的能力提高，免疫原性和毒性降低或消失，體內(nèi)半衰期延長，血漿清除率降低等。聚乙二醇的大小，構(gòu)象以及與藥物的結(jié)合部位對藥物的藥代動力學(xué)及藥效學(xué)產(chǎn)生關(guān)鍵性的影響。因此，必須對具體的蛋白質(zhì)逐一進(jìn)行聚乙二醇化設(shè)計，方能達(dá)到理想的治療效果
    聚乙二醇末端的羥基是其在化學(xué)修飾反應(yīng)中的功能基團(tuán)，但它的反應(yīng)活性較低，只有在較為強烈的條件下才能與其它基團(tuán)反應(yīng)，而這樣的條件通常是蛋白質(zhì)無法耐受的，因此必須先對聚乙二醇進(jìn)行活化，使其在溫和的反應(yīng)條件下以高反應(yīng)速率與蛋白質(zhì)偶聯(lián)。聚乙二醇衍生物可根據(jù)活化的方式、端基的電性、發(fā)展歷史來分別加以分類