苯并[c]菲啶生物堿血根堿已被研究其在許多細(xì)胞類型中的抗增殖活性。然而，關(guān)于二氫血根堿（血根堿的代謝產(chǎn)物）的細(xì)胞毒性作用幾乎一無所知。方法和結(jié)果：我們比較了血根堿和二氫血根堿在人白血病 HL-60 細(xì)胞中的細(xì)胞毒性。血根堿在暴露 4 小時(shí)后通過 MTT 測定法測定的 IC（50）（抑制細(xì)胞活力所需的抑制劑濃度）為 0.9 μM 時(shí)，細(xì)胞活力呈劑量依賴性下降。二氫血根堿的細(xì)胞毒性比血根堿小得多：在測試的最高濃度（20 μM）和 24 小時(shí)暴露下，二氫血根堿僅將活力降低至 52%。兩種生物堿的細(xì)胞毒性作用都伴隨著內(nèi)在凋亡途徑的激活，因?yàn)槲覀冇^察到線粒體膜電位的耗散、caspase-9 和 -3 活性的誘導(dǎo)、sub-G（1） DNA 的出現(xiàn)和質(zhì)膜不對稱性的喪失。除此之外，血根堿還增加了半胱天冬酶-8的活性。如使用膜聯(lián)蛋白 V/碘化丙啶染色的流式細(xì)胞術(shù)顯示，0.5 μM 血根堿誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，而 1-4 μM 血根堿引起壞死細(xì)胞死亡。相比之下，濃度為 5 μM 的二氫血根堿主要誘導(dǎo)壞死，而凋亡發(fā)生在 10 μM 及以上。結(jié)論：我們得出結(jié)論，根據(jù)生物堿濃度的不同，兩種生物堿都可能導(dǎo)致HL-60細(xì)胞壞死和凋亡。
Ichthyophthirius multifiliis 是一種全息原生動(dòng)物，侵入魚類的鰓和皮膚表面，可導(dǎo)致全球大多數(shù)淡水魚類的發(fā)病率和高死亡率。本研究旨在研究小果桫欏葉粗提物和純化合物的抗寄生蟲活性。方法和結(jié)果：氯仿提取物對多絲 I. 具有良好的抗寄生蟲活性?；谶@些發(fā)現(xiàn)，在硅膠柱色譜法上將氯仿提取物在生物活性指導(dǎo)下分離，得到兩種顯示出強(qiáng)效活性的化合物。通過氫和碳-13核磁共振光譜和電子電離質(zhì)譜法，闡明了兩種化合物的結(jié)構(gòu)為二氫血根堿和二氫白屈菜紅堿。體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果顯示，二氫血根堿和二氫白尿氰酯對多絲殺蟲有效，中位數(shù)有效濃度（EC（50））值分別為5.18和9.43 mg/l。二氫血根堿和二氫白菜菊酯對richadsin的急性毒性（LC（50））分別為13.3和18.2mg/l。結(jié)論：總體結(jié)果為二氫血根堿和二氫白屈菜紅蛋白在治療多絲樺病原體嚴(yán)重感染中的潛在應(yīng)用提供了重要信息。
季生苯并[c]菲啶生物堿血根堿（SG）是Sangrovit的主要成分，Sangrovit是一種天然牲畜飼料添加劑。二氫血根堿 （DHSG） 最近被鑒定為大鼠的 SG 代謝物。SG轉(zhuǎn)化為DHSG是哺乳動(dòng)物中SG的可能消除途徑。方法和結(jié)果：本研究旨在評估 DHSG 在飼料中 100 和 500 ppm DHSG 濃度下 90 天（平均劑量為 14 和 58 mg DHSG/kg 體重/天）對雄性 Wistar 大鼠的毒性。與對照組相比，DHSG治療的動(dòng)物在身體或器官重量、器官的宏觀細(xì)節(jié)、肝臟、回腸、腎臟、舌頭、心臟或牙齦的組織病理學(xué)、臨床化學(xué)或血液學(xué)標(biāo)志物方面沒有發(fā)現(xiàn)顯著改變。未發(fā)現(xiàn)Comet測定法發(fā)現(xiàn)的淋巴細(xì)胞DNA損傷，32P后標(biāo)記在肝臟中形成DNA加合物，細(xì)胞色素P450 1A1/2的調(diào)節(jié)或氧化應(yīng)激參數(shù)的變化。因此，與文獻(xiàn)中發(fā)表的結(jié)果相比，在飲食中以高達(dá) 500 ppm（即約 58 mg/kg/天）重復(fù)給藥 DHSG 90 天，沒有顯示出毒性證據(jù)。同時(shí)，在口服劑量為9.1或91mg / kg體重后在大鼠中研究了DHSG藥代動(dòng)力學(xué)。結(jié)論：結(jié)果表明，DHSG 在應(yīng)用后的第一小時(shí)或第二小時(shí)進(jìn)行腸肝循環(huán)，血漿中濃度最高。DHSG相對較快地從體內(nèi)清除（其血漿水平分別在12或18小時(shí)后降至零）。
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王玲