Columbamine (COL) 是草本黃連的活性成分,可抑制轉移性骨肉瘤 U2OS 細胞的增殖和新生血管形成。方法和結果:Columbamine 在體外有效抑制 U2OS 細胞增殖,IC(50) 為 21.31±0.38μM,細胞毒性低。機理研究表明,Columbamine 在 G2/M 轉變時誘導細胞周期停滯,這與減弱 CDK6 基因表達和減少 STAT3 磷酸化有關。在任何測試劑量下,Columbamine 都沒有顯著促進 U2OS 細胞凋亡。此外,Columbamine 抑制 U2OS 細胞介導的新生血管形成,同時伴有基質金屬蛋白酶 (MMP) 2 表達的下調和細胞遷移、粘附和侵襲的減少。綜上所述,我們的數(shù)據顯示,Columbamine 對轉移性人骨肉瘤 U2OS 細胞具有低毒性的抗增殖和抗血管生成作用。結論:這些結果值得進一步研究 Columbamine 作為一種潛在的抗骨肉瘤和抗癌藥物。
季生物堿是從Tinospora物種中分離出的主要生物堿。先前的一項研究指出,在這種生物堿中,季氮的存在對于強乙酰膽堿酯酶 (AChE) 抑制活性是必要的。方法和結果:對 Tinospora crispa 提取物的葡萄藤重復柱層析分離出一種新的原小檗堿生物堿,4,13-二羥基-2,8,9-三甲氧基二苯并[a,g]喹嗪 (1),以及六種已知的生物堿 - 二氫離合胺 (2)、哥倫巴胺 (3)、厚樸花堿 (4)、N-甲酰基壬酮堿 (5)、N-甲?;ズ塑諌A (6) 和 N-反式阿魏酰酪胺 (7)。分離出7種化合物,并通過光譜分析進行結構解析。兩種已知的生物堿,即二氫離曲胺和哥倫巴胺,首次報道了這種植物。使用 Ellman 方法測試了這些化合物的 AChE 抑制活性。在 AChE 抑制試驗中,只有 Columbamine (3) 顯示出很強的活性,IC50 為 48.1 μM。結論:從這些結果得出的構效關系表明,骨架中的季氮有一定的作用,但高度的甲氧基化對乙酰膽堿酯酶的抑制更為重要。
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王玲