從女貞根中提取的提取物,口服給予正常和糖尿病小鼠組,顯示出顯著的降血糖和抗高血糖作用。方法和結(jié)果:通過(guò)注射β-煙酰胺腺嘌呤二核苷酸后 15 分鐘用鏈脲佐菌素治療小鼠來(lái)實(shí)現(xiàn)實(shí)驗(yàn)性 II 型糖尿病。從活性提取物中分離得到(Z)-6,6',7,3'α-二磺內(nèi)酯(1)、(Z)-川芎(2)、(Z)-3-丁亞基苯酞、肉豆蔻素(4)和阿魏酸(5)。當(dāng)在體內(nèi)測(cè)試時(shí),化合物 1-3 顯示出抗高血糖活性,其中 3 是最活躍的。(Z)-3-亞丁基苯酞(56.2 mg/kg)在口服蔗糖負(fù)荷后降低了NAD-STZ-糖尿病小鼠的血糖水平,表明其抗高血糖作用是由于在腸道水平上抑制α-葡萄糖苷酶。此外,(Z)-3-亞丁基苯酞以非競(jìng)爭(zhēng)性方式抑制酵母-α-葡萄糖苷酶 (IC(50) 2.35 mM) 的活性,K(i) 為 4.86 mM。對(duì)接分析預(yù)測(cè),3 個(gè)在靠近催化位點(diǎn)的口袋中與酶結(jié)合,但與阿卡波糖不同,K(i) 為 11.48 mM?;衔?1 和 2 在體內(nèi)不影響 α-葡萄糖苷酶,但通過(guò)尚未確定的機(jī)制改變了葡萄糖吸收。結(jié)論:5對(duì)胰島素分泌的刺激作用,在提取物中含量很高,已在以前的研究中得到證實(shí)。本研究為在墨西哥民間醫(yī)學(xué)中使用 L. porteri 治療糖尿病提供了科學(xué)支持。
當(dāng)歸(Oliv.)Diels(簡(jiǎn)稱AS)(Danggui)在亞洲草藥中有著悠久的歷史。最近,研究表明AS具有抗癌和抗氧化活性。由于轉(zhuǎn)錄因子Nrf2介導(dǎo)許多細(xì)胞抗氧化應(yīng)激基因的表達(dá),包括參與II期藥物代謝和抗氧化應(yīng)激的基因,本研究旨在探討AS純化合物或AS提取物是否可以激活抗氧化反應(yīng)元件(ARE)介導(dǎo)的基因表達(dá)并誘導(dǎo)抗炎活性。方法和結(jié)果:在用ARE熒光素酶報(bào)告基因穩(wěn)定的HepG2-C8細(xì)胞中測(cè)試Z-川芎內(nèi)酯(Ligu)、3-亞丁基苯酞(Buty)和CO2超臨界流體提取的親脂性AS提取物(SFE)。Ligu 和 Buty 僅在 100 μm 時(shí)引起顯著毒性。3種樣品均誘導(dǎo)ARE-熒光素酶活性;然而,8.5μg/ml的SFE誘導(dǎo)的ARE-熒光素酶活性比任何一種純化合物的活性強(qiáng)2-3倍。SFE還顯著增加了Nrf2的內(nèi)源性mRNA和Nrf2靶抗氧化基因NAD(P)H脫氫酶醌1(NQO1)。SFE也顯著誘導(dǎo)NQO1的蛋白表達(dá)。在 RAW 264.7 細(xì)胞中,SFE 抑制脂多糖 (LPS) 誘導(dǎo)的 IL-1β 和 TNF-α 表達(dá)比蘿卜硫素強(qiáng)約 2 倍,而純化合物和 SFE 都抑制炎性一氧化氮 (NO) 的產(chǎn)生。結(jié)論:綜上所述,本研究表明AS具有抗炎作用,并激活Nrf2通路,防止氧化應(yīng)激。
女貞子(Ligusticum porteri Coulter&Rose)的根和根莖(傘形科)在墨西哥民間醫(yī)學(xué)中被廣泛用于多種用途,包括痛苦的抱怨。這項(xiàng)工作的主要目的是證明來(lái)自波特利桿菌的一些制劑和主要化合物對(duì)小鼠的鎮(zhèn)痛作用。方法和結(jié)果:使用醋酸誘導(dǎo)的扭動(dòng)和熱板試驗(yàn)在 ICR 小鼠中評(píng)估 L. porteri 的水提取物 (AE) 和有機(jī) (OE)、精油 (EO) 和主要化合物 (10-316 mg/kg) 作為潛在的抗傷害劑。所有測(cè)試的制劑在選定的兩種動(dòng)物疼痛模型中均表現(xiàn)出顯著的抗傷害作用。AE和EO在扭動(dòng)測(cè)試中效果更好,而OE在熱板模型中效果更好。另一方面,Z-川芎內(nèi)酯(1)在31.6 mg/kg的劑量下引起熱板試驗(yàn)中熱刺激的潛伏期增加,而在10 mg/kg時(shí)引起腹部扭動(dòng)的次數(shù)減少。Z-3-亞丁基苯酞 (2) 在熱板測(cè)定中誘導(dǎo)劑量依賴性抗傷害作用;該化合物還能有效控制由10和31.6mg / kg劑量的化學(xué)刺激引起的疼痛。最后,地古內(nèi)利特 (3) 在所有測(cè)試劑量下抑制扭動(dòng)反應(yīng)的數(shù)量,但在熱板模型中是無(wú)活性的。結(jié)論:本研究提供了體內(nèi)證據(jù),支持使用 L. porteri 治療民間醫(yī)學(xué)中的疼痛狀況。
川雄根瘤的苯酞類化合物包括仙球內(nèi)酯A、左旋內(nèi)酯A、Z-川芎內(nèi)酯和3-順酰胺,因其治療作用而被報(bào)道為生物活性化合物。方法和結(jié)果:本工作建立了在線高速逆流色譜聯(lián)用半制備液相色譜儀,利用該儀器實(shí)現(xiàn)了4種化合物的在線同時(shí)分離。在這項(xiàng)研究中,使用所有選定的溶劑系統(tǒng),通過(guò)高速逆流色譜法在一個(gè)峰中洗脫Z-川芎和3-亞丁基苯酞。采用正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水-乙腈(8:2:5:5:5,v/v)溶劑體系的高速逆流色譜法,從100mg粗提物中得到3.6 mg的仙蕓內(nèi)酯A(94.4%)和3.0mg的左旋內(nèi)酯A(95.3%)。將高速逆流色譜法共洗脫的Z-川芎和3-亞丁基苯酞峰分?jǐn)?shù)(8 mL)直接轉(zhuǎn)移并注入半制備型液相色譜法進(jìn)行進(jìn)一步分離。最后,得到5.6 mg的Z-川芎(97.5%)和4.8 mg的3-亞丁基苯酞(99.3%)。結(jié)論:采用四極桿飛行時(shí)間質(zhì)譜儀、(1)H和(13)C核磁共振波譜儀對(duì)這4種化合物進(jìn)行鑒定。
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王玲