氫溴酸沃替西汀是由日本武田及丹麥靈北共同研發(fā)的一種新型雙芳基硫烷基胺類抗抑郁藥,用于抑郁癥及焦慮癥的治療,2013年9月,獲美國FDA批準(zhǔn)上市,商品名Brintellix,用于成人重度抑郁癥的治療,同年10月,沃替西汀的上市許可申請(MAA)獲得了歐洲藥品管理局(EMA)人用醫(yī)藥產(chǎn)品委員會(CHMP)的積極意見,CHMP建議批準(zhǔn)Brintellix用于重度抑郁癥(MDD)成人患者的治療,2013年12月,EMA歐盟委員會授予沃替西汀在整個歐盟的銷售權(quán),沃替西汀上市規(guī)格有四個:5mg,10mg,15mg,20mg。目前氫溴酸沃替西汀已在多個國家提交了上市申請,未在我國上市。氫溴酸沃替西汀被認(rèn)為是一種新型多模型抗抑郁藥物,體外研究顯示其可拮抗5-HT3、5-HT7及5-HT1D受體,激活5-HT1A受體,部分激活5-HT1B受體及抑制5-HT的轉(zhuǎn)運。沃替西汀(vortioxetine)是Lundbeck開發(fā)的又一抗抑郁藥物,旨在取代專利到期藥物西酞普蘭。有關(guān)治療抑郁藥氫溴酸沃替西汀的藥理作用,適應(yīng)癥,藥物相互作用,合成方法等信息由的瑤瑤編輯整理。沃替西汀沃替西汀是一種主要活性成分為沃替西汀氫溴酸鹽的口服立即釋放片,它是一種抗抑郁劑。沃替西汀氫溴酸鹽是一種略帶微黃的白色粉末,微溶于水。不同規(guī)格劑量的片劑。每片沃替西汀所含沃替西汀氫溴酸鹽6.335mg、12.71mg、19.065mg、或者25.42mg分別相當(dāng)于沃替西汀的量為5mg、10mg、15mg和20mg。沃替西汀片中非活性成分包括甘露醇,微晶纖維素,羥丙基纖維素,羧甲基淀粉鈉,硬脂酸鎂和由羥丙甲纖維素,二氧化鈦,聚乙二醇400,三氧化二鐵和氧化鐵黃組成的薄膜包衣。藥理作用伏硫西汀是多種作用機(jī)制的抗抑郁藥,不僅對5-HT轉(zhuǎn)運體起作用,而且對多種5-HT受體發(fā)揮作用。該藥物與5-HT轉(zhuǎn)運體(SERT)具有高親和力(ki=1.6nmol?L-1),而其與去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運體(ki=113nmol?L-1)和多巴胺轉(zhuǎn)運體(ki=1000nmol?L-1)親和力較低或可以忽略不計。與此同時,其可以結(jié)合多種5-HT受體,與5-HT1A、5-HT3、5-HT1D、5-HT7和5-HT1B的ki分別為15、3.7、54、19和33nmol?L-1,是5-HT1A激動劑、5-HT1B部分激動劑,并且拮抗5-HT1D、5-HT7及5-HT3。伏硫西汀通過與相應(yīng)轉(zhuǎn)運體和受體結(jié)合,可以發(fā)揮多種藥理作用。
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