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氫溴酸伏硫西汀,Vortioxetine hydrobromide
  • 氫溴酸伏硫西汀,Vortioxetine hydrobromide

960203-27-4氫溴酸伏硫西汀化學(xué)原料工廠試劑科研用途

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 100KG 50KG 25KG
最小起訂量 1KG
發(fā)貨地 江西
更新日期 2024-12-23
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:氫溴酸伏硫西汀英文名稱:Vortioxetine hydrobromide
CAS:960203-27-4純度規(guī)格: 98%+
產(chǎn)品類別: 瑞威爾GMP生產(chǎn)線主營(yíng)產(chǎn)品
2024-12-23 氫溴酸伏硫西汀 Vortioxetine hydrobromide 100KG/RMB;50KG/RMB;25KG/RMB 98%+ 瑞威爾GMP生產(chǎn)線主營(yíng)產(chǎn)品

960203-27-4 

氫溴酸沃替西汀(Vortioxetine hydrobromide)

CAS: 960203-27-4

化學(xué)式: C18H22N2S·HBr

960203-27-4 - 基本信息 江西瑞威爾生物 胡靜 13184580281

中文名氫溴酸沃替西汀
英文名Vortioxetine hydrobromide
別名溴酸沃替西汀
沃替西汀氫溴酸
氫溴酸沃替西汀
沃替西汀氫溴酸鹽(LUAA21004)
1-[2-(2,4-二甲基苯硫基)苯基]哌嗪氫溴酸鹽
英文別名Lu AA21004 (HBr)
Lu AA 21004 hydrobromide
Vortioxetine hydrobromide
Vortioxetine (Lu AA21004) HBr
Vortioxetine (Lu AA21004) hydrobroMide
1-[2-[(2,4-Dimethylphenyl)thio]phenyl]piperazine hydrobromide
CAS960203-27-4
化學(xué)式C18H22N2S·HBr
分子量379.36
熔點(diǎn)>223°C (dec.)
溶解度DMSO  76  mg/mL  Water  <1  mg/mL  Ethanol  17  mg/mL
存儲(chǔ)條件Refrigerator
外觀形態(tài) Solid,顏色 Pale Beige to Light Beige
物化性質(zhì)生物活性 Vortioxetine (Lu AA21004) HBr是一種5-羥色胺抑制劑,抑制5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT3A, 5-HT7受體和SERT,IC50分別為15 nM, 33 nM, 3.7 nM, 19 nM和1.6 nM。
產(chǎn)品用途Vortioxetine (Lu AA21004) HBr是一種5-羥色胺抑制劑,抑制5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT3A, 5-HT7受體和SERT,IC50分別為15 nM, 33 nM, 3.7 nM, 19 nM和1.6 nM。
海關(guān)編號(hào)29339900
上游原料沃替西汀 2-((2,4-二甲基苯基)硫代)苯胺 1-[(2-溴苯基)硫基]-2,4-二甲基苯 1-(2-((2,4-二甲基苯基)硫基)苯基)哌嗪鹽酸鹽 2,4-二甲基-1-碘苯

960203-27-4 - 性質(zhì)

開放數(shù)據(jù) 待核驗(yàn)數(shù)據(jù)
溶解度 DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
最后更新:2022-08-01 22:58:30

960203-27-4 - 配置溶液濃度參考

 1mg5mg10mg
1 mM2.636 ml13.18 ml26.36 ml
5 mM0.527 ml2.636 ml5.272 ml
10 mM0.264 ml1.318 ml2.636 ml
5 mM0.053 ml0.264 ml0.527 ml
最后更新:2022-10-16 16:57:03

960203-27-4 - 用途與合成方法

開放數(shù)據(jù) 待核驗(yàn)數(shù)據(jù)

體外研究

Lu-AA21004 抑制重組人類CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 和CYP3A4,IC50分別為40 μM, 39 μM, 9.8 μM 和10 μM。 Lu AA21004是h5-HT1B受體激動(dòng)劑,EC50為460 nM,全細(xì)胞檢測(cè)中內(nèi)在活性為22%。在體外全細(xì)胞cAMP檢測(cè)中,Lu AA21004結(jié)合到r5-HT7受體上,Ki 為200 nM,Lu AA21004是r5-HT7受體的一種功能性拮抗劑,IC50為2μM。

體內(nèi)研究

Lu-AA21004 處理大鼠的肝臟清除力及口服生物有效性分別為7.1(L/h)/kg 和 16%。Lu-AA21004 按2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 或 10 mg/kg劑量皮下注射到清醒大鼠腹側(cè)的海馬區(qū),增強(qiáng)細(xì)胞外5-HT的水平。Lu-AA21004 按5 mg/kg或 10 mg/kg 劑量處理內(nèi)側(cè)前額葉皮層(mPFC)3天后,顯著提高5-HT的基礎(chǔ)水平。 Lu AA21004影響大鼠的Bezold-Jarisch反射,這種作用存在劑量依賴性,抑制短暫的心動(dòng)過(guò)緩,ED50為0.11 mg/kg。Lu AA21004按2.5-10.0 mg/kg劑量皮下注射到大鼠的內(nèi)側(cè)前額葉皮層和腹側(cè)海馬區(qū),提高細(xì)胞外5-HT, DA, 和 NA的水平。Lu AA21004按5 mg/kg劑量皮下注射到大鼠的腹側(cè)海馬區(qū),提高細(xì)胞外5-HT水平 (200%)。 Lu AA21004(10 mg/kg)顯著降低大鼠的痛覺。Lu AA21004按5 和10 mg/kg劑量注射20分鐘后,提高 ACh 的水平,分別提高到224% 和 204%。

特征

多模式的抗抑郁藥劑

抗抑郁藥

氫溴酸沃替西汀是由日本武田及丹麥靈北共同研發(fā)的一種新型雙芳基硫烷基胺類抗抑郁藥,用于抑郁癥及焦慮癥的治療,2013年9月,獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,商品名Brintellix,用于成人重度抑郁癥的治療,同年10月,沃替西汀的上市許可申請(qǐng)(MAA)獲得了歐洲藥品管理局(EMA)人用醫(yī)藥產(chǎn)品委員會(huì)(CHMP)的積極意見,CHMP建議批準(zhǔn)Brintellix用于重度抑郁癥(MDD)成人患者的治療,2013年12月,EMA歐盟委員會(huì)授予沃替西汀在整個(gè)歐盟的銷售權(quán),沃替西汀上市規(guī)格有四個(gè):5mg,10mg,15mg,20mg。目前氫溴酸沃替西汀已在多個(gè)國(guó)家提交了上市申請(qǐng),未在我國(guó)上市。

氫溴酸沃替西汀被認(rèn)為是一種新型多模型抗抑郁藥物,體外研究顯示其可拮抗5-HT3、5-HT7及5-HT1D受體,激活5-HT1A受體,部分激活5-HT1B受體及抑制5-HT的轉(zhuǎn)運(yùn)。

沃替西?。╲ortioxetine)是Lundbeck開發(fā)的又一抗抑郁藥物,旨在取代專利到期藥物西酞普蘭。

沃替西汀

沃替西汀是一種主要活性成分為沃替西汀氫溴酸鹽的口服立即釋放片,它是一種抗抑郁劑。沃替西汀氫溴酸鹽是一種略帶微黃的白色粉末,微溶于水。不同規(guī)格劑量的片劑。每片沃替西汀所含沃替西汀氫溴酸鹽6.335mg、12.71mg、19.065mg、或者25.42mg分別相當(dāng)于沃替西汀的量為5mg、10mg、15mg和20mg 。沃替西汀片中非活性成分包括甘露醇,微晶纖維素,羥丙基纖維素,羧甲基淀粉鈉,硬脂酸鎂和由羥丙甲纖維素,二氧化鈦,聚乙二醇400,三氧化二鐵和氧化鐵黃組成的薄膜包衣。

臨床評(píng)價(jià)

1. 沃替西汀與5-HT受體親和力高,與度洛西汀相比,沃替西汀能高選擇性的作用于5-HT3、5-HT1A、5-HT 7、5-HT1D和5-HT1B受體,在調(diào)節(jié)情緒的同時(shí),劑量較小,一天一次給藥方案簡(jiǎn)單,提高患者依從性,藥物相互作用少,選擇性高,副作用少。

2. 沃替西汀為新型抗抑郁藥,被認(rèn)為是單相情感障礙研究最成功的藥物,研究結(jié)果顯示:與安慰劑相比,沃替西汀可有效抗抑郁,能大幅度提高5-HTT占有率,安全性與文拉法辛相似,不良反應(yīng)發(fā)生率低于度洛西汀,更安全,另有一項(xiàng)臨床研究顯示,沃替西汀能有效降低患者治療后復(fù)發(fā)的可能性。

3. 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示,沃替西汀對(duì)抗抑郁活性的行為分析預(yù)測(cè)有顯著療效。在多個(gè)大鼠抗焦慮模型中,與其他已知的抗抑郁藥相比,沃替西汀抗焦慮活性更高,對(duì)帕羅西汀和度洛西汀無(wú)效的焦慮狀態(tài)仍有抗焦慮效果。


關(guān)鍵字: 氫溴酸伏硫西汀抗抑郁原料;氫溴酸伏硫西汀生產(chǎn)原料工廠;氫溴酸伏硫西汀檢測(cè)方法;氫溴酸伏硫西汀環(huán)評(píng)公示;氫溴酸伏硫西汀出口;

公司簡(jiǎn)介

瑞威爾依托峽江醫(yī)藥大健康產(chǎn)業(yè)基礎(chǔ),初步形成了生產(chǎn)加工中成藥、原料藥、醫(yī)藥中間體、保健藥、獸藥、醫(yī)療器械等產(chǎn)品的產(chǎn)業(yè)發(fā)展格局,大力推進(jìn)醫(yī)藥化工產(chǎn)業(yè)基地建設(shè)。 瑞威爾專業(yè)從事生物醫(yī)學(xué)技術(shù)服務(wù)、技術(shù)咨詢及產(chǎn)品開發(fā)的生物技術(shù)服務(wù)企業(yè)。 公司致力于以生物科技、醫(yī)藥科技的技術(shù)開發(fā)、技術(shù)咨詢;以及醫(yī)藥中間體、化工產(chǎn)品及化工原料(不含危化品)的研發(fā)、銷售;其中包括化妝品原料、食品添加劑、飼料添加劑、獸藥、農(nóng)藥、香精香料、醫(yī)藥原料、化工原料等產(chǎn)品技術(shù)為核心的生產(chǎn)、研發(fā);還包括貨物的進(jìn)出口、技術(shù)的進(jìn)出口。
成立日期 2021-02-01 (4年) 注冊(cè)資本 200萬(wàn)
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬(wàn)以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè) 化學(xué)農(nóng)藥原藥,中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,日用化工 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • 江西瑞威爾生物科技有限公司
VIP 4年
  • 公司成立:4年
  • 注冊(cè)資本:200萬(wàn)
  • 企業(yè)類型:制造
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:鹽酸米諾環(huán)素 山環(huán)素 番茄紅素 達(dá)托霉素 噴昔洛韋 利福素系列 帕利哌酮 異丙托溴銨 阿戈美拉汀 布地萘德 硫酸硫康唑等化學(xué)試劑原料類 中間體類
  • 公司地址:峽江縣仁和鎮(zhèn)新陂村官山組
詢盤

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