蘭索拉唑

2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞磺?；?/span>]-1H-苯并咪唑;蘭索拉唑;蘭索拉唑,一種質(zhì)子泵抑制劑(PPI);達(dá)克普隆;2-[3-甲基-4-(2,2,2-村氟乙氧基)-2-吡啶基]亞磺酰]-1H-苯并咪唑

英文名稱Lansoprazole

CAS號(hào)103577-45-3

分子式C16H14F3N3O2S

分子量369.36

EINECS號(hào)2017-001-1

熔點(diǎn)178-182°C dec.沸點(diǎn)555.8±60.0 °C(Predicted)密度1.50±0.1 g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件2-8°C

米白色粉末。

用途 

對(duì)基礎(chǔ)胃酸和所有刺激物所致的胃酸分泌均有明顯的抑制作用，蘭索拉唑是新一代質(zhì)子抑制劑，作用于胃酸分泌最后一環(huán)，強(qiáng)力抑制胃酸，用于治療十二指腸潰瘍、反流性食管炎等癥

生產(chǎn)方法

往2，3-二甲基吡啶中加入冰乙酸和部分30%雙氧水，加熱后再補(bǔ)加剩下的雙氧水。反應(yīng)結(jié)束后，減壓蒸出溶劑，得化合物(I)。將其緩慢加入混酸中，加熱，得硝化產(chǎn)物(Ⅱ)。三氟乙醇的溶液在堿性條件下反應(yīng)數(shù)小時(shí)，滴入硝化產(chǎn)物(Ⅱ)，加熱得到取代產(chǎn)物(Ⅲ)。往取代產(chǎn)物(Ⅲ)中，滴人乙酸酐和濃硫酸，加熱。減壓抽去溶劑，殘物加入甲醇、水和氫氧化鈉配成的溶液，調(diào)至堿性，室溫反應(yīng)。得化合物(Ⅳ)。化合物(Ⅳ)溶于氯仿，滴人二氯亞砜，回流。減壓蒸出溶劑，加入甲醇待用。另外加入2-巰基苯并咪唑和甲醇鈉的甲醇溶液，回流。降溫后，滴入待用的甲醇溶液，回流得化合物(V)?；衔?/span>(V)溶于二氯甲烷，緩慢滴入雙氧水、五氧化二釩和叔丁醇所成的溶液。反應(yīng)結(jié)束后，加入0.5%硫代硫酸鈉溶液，劇烈攪拌。處理后得蘭索拉唑。