生物活性
體外研究：Bardoxolone 作用于小鼠巨噬細(xì)胞，對interferon-?誘導(dǎo)的一氧化氮的產(chǎn)生具有強(qiáng)效的抑制活性，其IC50 為0.1 nM 。Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60，KG-1和NB4細(xì)胞的生存能力，其IC50分別為 0.4，0.4，和0.27μM。 CDDO-ME誘導(dǎo)促凋亡Bax蛋白表達(dá)，抑制ERK1 / 2的活化，并且它抑制Bcl-2的磷酸化，這有助于誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta, phorbol ester, okadaic acid, hydrogen peroxide, lipopolysaccharide, 和cigarette smoke激活的組成型和可誘導(dǎo)的NF-κB的腫瘤壞死因子。
體內(nèi)研究：Bardoxolone(60 mg/kg)體內(nèi)用藥，可減少肺腫瘤的數(shù)量，大小和降低嚴(yán)重程度。 Bardoxolone還可顯著降低LPS刺激下的體內(nèi)炎癥因子的反應(yīng)，誘導(dǎo)脾臟HO-1蛋白表達(dá)，對抗致死劑量的LPS保護(hù)小鼠。
實(shí)驗(yàn)參考
*上述方法來自公開文獻(xiàn)，僅供相同目的實(shí)驗(yàn)參考。如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?、材料、方法不同，請參考其他文獻(xiàn)。
化學(xué)性質(zhì)
儲備液配制
*下述溶液配置方法僅為基于分子量計(jì)算出的理論值。不同產(chǎn)品在配置溶液前，需考慮其在不同溶劑中的溶解度限制。
不同實(shí)驗(yàn)動物依據(jù)體表面積的等效劑量轉(zhuǎn)換表（參考來源于公開文獻(xiàn)）
| 動物 A (mg/kg) = 動物 B (mg/kg) × | 動物 B的Km系數(shù) |
| 動物 A的Km系數(shù) |
例如，依據(jù)體表面積折算法，將化合物用于小鼠的劑量20 mg/kg 換算成大鼠的劑量，需要將20 mg/kg 乘以小鼠的Km系數(shù)（3），再除以大鼠的Km系數(shù)（6），得到化合物用于大鼠的等效劑量為10 mg/kg。
參考文獻(xiàn)
[1] Chin MP, et al. J Card Fail. Risk factors for heart failure in patients with type 2 diabetes mellitus and stage 4 chronic kidney disease treated with bardoxolone methyl.
[2] Chin MP, et al. Am J Nephrol. Mechanisms contributing to adverse cardiovascular events in patients with type 2 diabetes mellitus and stage 4 chronic kidney disease treated with bardoxolone methyl.
[3] de Zeeuw D, et al. N Engl J Med. Bardoxolone methyl in type 2 diabetes and stage 4 chronic kidney disease.
關(guān)鍵字： RTA402;Bardoxolone購買;218600-44-3;巴多索隆供應(yīng)商;