研究甘草根和根瘤中的抗炎成分。方法與結(jié)果:采用大孔樹脂、ODS柱層析法和半制備型HPLC對化合物進行分離純化。通過LC-MS、1H-NMR和13C-NMR鑒定其結(jié)構(gòu)。評估了 LPS 誘導(dǎo)的 RAW 264.7 巨噬細胞中 NO 產(chǎn)生的化合物的抗炎活性。它們的結(jié)構(gòu)被鑒定為甘草素(1)、甘草素芋苷(2)、異甘草素(3)、異甘草素芋苷(4)、槐花異黃酮A(5)、甘氨酸呱呱F(6)、光甘露(7)、甘露甘肽(8)、檸檬黃素(9)和甘藍素D(10)。結(jié)論:化合物1、3、5、6、8和9在一定程度上抑制RAW 264.7巨噬細胞中NO的產(chǎn)生?;衔?5、6 和 9 的抗炎作用在這項工作中首次報道。
盡管近年來癌癥治療取得了顯著進展,但這種疾病仍然是一個嚴(yán)重的公共衛(wèi)生問題。使用天然產(chǎn)品一直是并將繼續(xù)是對抗惡性腫瘤的最有效方法之一。評估了來自非洲藥用植物的 14 種化合物在四種人癌細胞系和正常成纖維細胞中的細胞毒性。 測試樣品包括:β-菠菜甾醇 (1)、friedelanone (2)、16β-羥基羽扇豆醇 (3)、β-淀粉酸酯 (4)、醋酸羽扇豆醇 (5)、紅杉醇 (6)、鼠李草素 (7)、歐洲素 3-O-鼠李糖苷 (8)、thonningiol (9)、Glyasperin F (10)、seputhecarpan B (11)、seputhecarpan C (12)、seputhecarpan D (13) 和 rheediaxanthone A (14)。方法與結(jié)果:采用中性紅攝?。∟R)法評價樣品的細胞毒性;采用半胱天冬酶-Glo測定法、流式細胞術(shù)進行細胞周期分析和線粒體膜電位(MMP)以及分光光度法測定活性氧(ROS)水平,以檢測MCF-7乳腺癌細胞中化合物9和13的作用方式?;衔?3、9-13 對 IC50 值低于 85 μM 的四種測試癌細胞系具有細胞毒性作用?;衔?9 和 13 在 4/4 和 3/4 測試細胞系中的 IC50 值分別低于 10 μM。9 的 IC50 值從 0.36 μM(針對 MCF7 細胞)到 5.65 μM(針對結(jié)腸癌 DLD-1 細胞)不等,13 的 IC50 值從 9.78 μM(針對 MCF7 細胞)到 67.68 μM(針對 HepG2 細胞)不等,參比藥物阿霉素的 IC50 值從 0.18 μM(針對 HepG2 細胞)到 72 μM(針對 Caco-2 細胞)不等?;衔?9 和 13 誘導(dǎo) Go/G1 細胞周期停滯,而多柔比星誘導(dǎo) G2/M 停滯。這兩個分子(9 和 13)還通過激活半胱天冬酶 3/7 和 9 以及增強 ROS 的產(chǎn)生來誘導(dǎo) MCF-7 細胞凋亡。結(jié)論:化合物 9 和 13 是良好的細胞毒性植物化學(xué)物質(zhì),未來應(yīng)進一步探索以開發(fā)對抗人類癌癥的細胞毒性藥物。
盡管近年來癌癥治療取得了顯著進展,但這種疾病仍然是一個嚴(yán)重的公共衛(wèi)生問題。使用天然產(chǎn)品一直是并將繼續(xù)是對抗惡性腫瘤的最有效方法之一。評估了來自非洲藥用植物的 14 種化合物在四種人癌細胞系和正常成纖維細胞中的細胞毒性。 測試樣品包括:β-菠菜甾醇 (1)、friedelanone (2)、16β-羥基羽扇豆醇 (3)、β-淀粉酸酯 (4)、醋酸羽扇豆醇 (5)、紅杉醇 (6)、鼠李草素 (7)、歐洲素 3-O-鼠李糖苷 (8)、thonningiol (9)、Glyasperin F (10)、seputhecarpan B (11)、seputhecarpan C (12)、seputhecarpan D (13) 和 rheediaxanthone A (14)。方法與結(jié)果:采用中性紅攝?。∟R)法評價樣品的細胞毒性;采用半胱天冬酶-Glo測定法、流式細胞術(shù)進行細胞周期分析和線粒體膜電位(MMP)以及分光光度法測定活性氧(ROS)水平,以檢測MCF-7乳腺癌細胞中化合物9和13的作用方式。化合物 3、9-13 對 IC50 值低于 85 μM 的四種測試癌細胞系具有細胞毒性作用?;衔?9 和 13 在 4/4 和 3/4 測試細胞系中的 IC50 值分別低于 10 μM。9 的 IC50 值從 0.36 μM(針對 MCF7 細胞)到 5.65 μM(針對結(jié)腸癌 DLD-1 細胞)不等,13 的 IC50 值從 9.78 μM(針對 MCF7 細胞)到 67.68 μM(針對 HepG2 細胞)不等,參比藥物阿霉素的 IC50 值從 0.18 μM(針對 HepG2 細胞)到 72 μM(針對 Caco-2 細胞)不等。化合物 9 和 13 誘導(dǎo) Go/G1 細胞周期停滯,而多柔比星誘導(dǎo) G2/M 停滯。這兩個分子(9 和 13)還通過激活半胱天冬酶 3/7 和 9 以及增強 ROS 的產(chǎn)生來誘導(dǎo) MCF-7 細胞凋亡。結(jié)論:化合物 9 和 13 是良好的細胞毒性植物化學(xué)物質(zhì),未來應(yīng)進一步探索以開發(fā)對抗人類癌癥的細胞毒性藥物。
研究了從膨脹甘草提取物(GIE)中分離的Glyasperin F在ICR小鼠中的抗傷害作用。方法和結(jié)果:口服 GIE (1-100 mg/kg) 導(dǎo)致乙酸誘導(dǎo)的扭動反應(yīng)的劑量依賴性減少。為了鑒定GIE中的活性抗傷害性化合物,使用中壓液相色譜法從GIE的EtOAc層獲得亞級分。從獲得的子級分中,使用NMR和MS分析將口服(10mg / kg)在扭動試驗和福爾馬林試驗的第二階段中顯示出抗傷害作用的亞級分鑒定為Glyasperin F。最后,證實了Glyasperin F在小鼠疼痛模型中的抗傷害作用。口服Glyasperin F(0.1-10mg/kg)在扭動試驗和福爾馬林試驗的第二階段均顯示出劑量依賴性抗傷害感受作用。結(jié)論:綜上所述,從GIE中分離出的Glyasperin F可用作進一步研究疼痛的主要化合物,并可用作從天然產(chǎn)物中提取的疼痛治療新藥。
研究桑樹莖皮中的化學(xué)成分。方法與結(jié)果:采用色譜法分離純化成分,并通過光譜法和化學(xué)分析闡明其結(jié)構(gòu)。所有化合物都經(jīng)過細胞毒性測試。從香欏莖皮中分離出11種化合物,分別是Glyasperin F(1)、broussoflavonol F(2)、lespedezaflavanone C(3)、異黃酮(4)、sanggenol B(5)、sanggenol L(6)、sanggenol D (7)、sanggenol G (8)、sanggenol A (9)、dihydroquercetin (10)和槲皮素(11)。結(jié)論:首次從桑椹中分離出化合物1-3。化合物 2、4-6 和 9 對 5 種人癌細胞表現(xiàn)出中等細胞毒性活性,IC50 值為 0.41-7.2 μg/mL。
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王玲