Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多種天然植物產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)的香豆素衍生物,具有抗水腫、抗炎、抗腫瘤的生物和藥理學(xué)特性,能抑制脂肪氧合酶。Esculetin通過誘導(dǎo)細(xì)胞在細(xì)胞周期G1阻止,減少細(xì)胞增殖,這與cyclinD1/CDK4和cyclinE/CDK2復(fù)合體的下調(diào)相關(guān)。Esculetin以劑量依賴方式和時間依賴方式顯著地抑制HCC細(xì)胞的增殖,IC50為2.24mM。在SMMC-7721細(xì)胞中,它將細(xì)胞周期阻滯在S期,提高caspase-3和caspase-9的活性并誘導(dǎo)凋亡,但對caspase-8的活性沒有影響。在體內(nèi)和體外實驗中,Esculetin會引起線粒體膜電位的崩潰,伴隨著Bax表達(dá)的上升以及Bcl-2表達(dá)的下降。Esculetin在肝細(xì)胞癌的體內(nèi)體外實驗中,具有抗增殖活性,其作用機制與線粒體介導(dǎo)的半胱天冬酶依賴的凋亡途徑相關(guān)。Esculetin顯著性降低帶瘤小鼠(Hepa1-6細(xì)胞)的腫瘤生長。隨著esculetin劑量的身高,腫瘤重量減少了20.33,40.3Chemicalbook7,and55.42%,而沒有明顯毒副作用。在三硝基苯磺酸誘導(dǎo)的炎癥性腸病大鼠實驗?zāi)P椭校?mg/kg的esculetin具有腸道抗炎活性。白色或淡黃色針狀結(jié)晶。熔點270℃。溶于乙醇和稀堿溶液,微溶于水、乙醇和乙酸乙酯,不溶于乙醚和氯仿。無臭,味微苦。秦皮乙素是藥物平喘寧的中間體。6,7-二羥基香豆素用硫酸二甲酯甲基化,即得到平喘寧(二甲氧基香豆素)。這是一種平喘藥,平喘效果明顯,Chemicalbook并有祛痰、鎮(zhèn)咳的作用。秦皮乙素本身是一種抗菌藥,對痢疾桿菌有抑制作用,可用于治療急性菌痢,并有平喘、祛痰作用,也可用來治療慢性氣管炎。用作藥物中間體,由苯醌經(jīng)?;?、環(huán)合而得。
上海有集材料有限公司
聯(lián)系商家時請?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!