阿塞那平雜質(zhì)對照品、標(biāo)準(zhǔn)品;反式-5-氯-2,3,3A,12B-四氫-2-甲基-1H-二苯并[2,3:6,7]氧雜卓并[4,5-C]吡咯阿塞那平;阿塞那平雜質(zhì);反式-5-氯-2,3,3A,12B-四氫-2-甲基-1H-二苯并[2,3:6,7]氧雜卓并[4,5-C]吡咯阿塞那平1KG;反式-5-氯-2,3,3A,12B-四氫-2-甲基-1H-二苯并[2,3:6,7]氧雜卓并[4,5-C]吡咯;阿莫沙平;阿塞那平;阿森那平/阿塞那平
沸點(diǎn)357.9±42.0 °C(Predicted),密度1.231,儲存條件Store at +4°C,溶解度DMSO:50.0(最大濃度 mg/mL);174.97(最大濃度 mM),形態(tài)固體,酸度系數(shù)(pKa)9.50±0.20(Predicted)。
阿塞那平(Asenapine)是一種多靶點(diǎn)的非典型抗精神病藥物,對于精神分裂癥的陽性癥狀、陰性癥狀及認(rèn)知缺陷癥狀均有很好的治療效果,具有極低的錐體外系副反應(yīng)傾向。該藥物的商品名為Saphris。它最初由國際Chemicalbook歐加農(nóng)公司發(fā)現(xiàn),后來經(jīng)先靈葆雅公司對該藥物進(jìn)行申請上市,2009年8月14日,美國FDA批準(zhǔn)了其上市請求,用于成年人精神分裂癥、狂躁癥或與I型雙向情感障礙混合發(fā)作的緊急治療?,F(xiàn)該藥物屬于默克公司的重要產(chǎn)品。關(guān)于阿塞那平的合成方法,研究參考國內(nèi)外相關(guān)文獻(xiàn),對相關(guān)反應(yīng)條件進(jìn)行了改進(jìn),使收率由原來的1%提高到3Chemicalbook.5%,以2,5-二氯苯乙酮為主要原料,經(jīng)過醚化、氧化、水解、合環(huán)、還原、開環(huán)等步驟得到目標(biāo)化合物。阿塞那平治療精神分裂癥(Schizophrenia)和雙相障礙(Bipolardisorder)的確切機(jī)制仍未十分清楚,可能與多巴胺D2和5-羥色胺2A(5-HT2A)的拮抗作用有關(guān)。阿塞那平與多種多巴胺Chemicalbook、5-羥色胺、去甲腎上腺素(Norepinephrine,NE)受體和組胺受體亞型有高度親和力,對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)和α-氨基-3-羥基-5-甲基-4-異唑丙酸(NMPA)受體亦有親和力。阿塞那平對D2和5-HT2A受體有拮抗作用。對5-羥色胺1A(5-HT1A)、5-HT1B、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT5、5-HT6、5-HT7(抑制常數(shù)(Ki)分別為2.5、4.0、0.06、0.16、0.03、1.6、0.25和0.13nmol?L-1),D1、D2、D3、D4、腎上腺素能α1、腎上腺素能α2受Chemicalbook體(Ki分別為1.4、1.3、0.42、1.1、1.2和1.2nmol/L以及組胺H1受體有較高的親和力(Ki為1.0nmol/L);對組胺2(H2)受體有中度的親和力(Ki為6.2nmol/L);對毒蕈堿膽堿受體(Muscariniccholinergicreceptor,M受體)沒有明顯的親和力(對M1的Ki為8128nmol/L)。
關(guān)鍵字: 阿塞那平;升華提純阿塞那平;高純度阿塞那平;
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