CNX-1351 是一種有效的選擇性 PI3Kα 抑制劑,IC50 為 6.8 nM。
CNX-1351是目前已知的唯一的磷酸肌醇3-激酶α(PI3Kα)的共價(jià)抑制劑,其作用位點(diǎn)是PI3Kα的遠(yuǎn)端半胱氨酸(Cys862).Cys862是PI3Kα中特有的位點(diǎn),在其他PI3Ks中不保守表達(dá).但是由于CNX-1351的化學(xué)特性和其彈頭分子的特性導(dǎo)致其表現(xiàn)出相對(duì)較差的體外和細(xì)胞效價(jià)從而不適合進(jìn)行先導(dǎo)優(yōu)化....
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