GDC-0941 (RG7321; RG-7321; GDC0941; GDC 0941; RG 7321; Pictilisib)是一種高效的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)選擇性抑制劑，體外抑制重組PI3K各亞型的IC50值分別是3 nM (P110α)、33 nM (P110β)、3 nM (P110δ)、75 nM (P110γ)、0.58 μM (mTOR)和1.23 μM (DNA-PK)，體外抑制腫瘤細胞生長的IC50值分別是0.95 μM (U87MG)、0.07 μM (IGROV-1)、0.15 μM (DETROIT 562)、0.28 μM (PC3)和0.54 μM (SKOV-3)。另外GDC-0941還能抑制小鼠體內(nèi)U87 MG膠質(zhì)母細胞瘤移植瘤和IGROV-1卵巢癌移植瘤的生長。與trastuzumab（抗腫瘤藥）聯(lián)合使用對體外癌細胞和體內(nèi)腫瘤的療效非常顯著。