中文名：SP-2509,組蛋白脫甲基酶LSD1抑制劑
英文名：SP-2509
中文別名：N-[(E)-1-(5-氯-2-羥苯基)亞乙基氨基]-3-嗎啉-4-基磺?；郊柞０?/p>
純度：≥98%
貨號：S275384
包裝：25mg、5mg、100mg
Cas號：1423715-09-6
存儲溫度：避光,-20°C儲存
產(chǎn)品介紹：
在室溫下運輸。儲存在室溫下。長期儲存于-20°C。請參閱注釋部分。
產(chǎn)品介紹
SP2509 (HCI-2509)是一種選擇性histone demethylase LSD1抑制劑，IC50為 13?nM，對MAO-A，MAO-B，乳酸脫氫酶和葡萄糖氧化酶沒有活性。SP2509 可誘導(dǎo)凋亡并促進自噬。參考
產(chǎn)品說明
“高效，選擇性和可逆的組蛋白脫甲基酶LSD1抑制劑 “改為 “有效的，選擇性的和可逆的組蛋白脫甲基酶LSD1拮抗劑”
添加產(chǎn)品介紹SP2509是一種新型的賴氨酸特異性去甲基化酶1（LSD1）拮抗劑，IC50值為13 nM，對MAO-A和MAO-B不起作用。
LSD1對組蛋白H3上的單/二甲基化賴氨酸4進行去甲基化。LSD1的高表達與癌癥的預(yù)后不良相關(guān)。在培養(yǎng)的人急性髓細胞性白血病（AML）細胞中，SP2590抑制LSD1的活性，抑制集落生長，誘導(dǎo)細胞凋亡。SP2590也可以抑制LSD1與CoREST的結(jié)合，增加啟動子特異性的H3K4Me3，誘導(dǎo)p53、p21和C/EBPα。而且，SP2590還可以促進培養(yǎng)的和原代的AML細胞的分化。
在AML異種移植小鼠中，SP2590單獨治療顯著提高了小鼠的存活率，與HDAC的抑制劑panobinostat (PS)共同治療時具有很好的體內(nèi)活性。
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關(guān)鍵字： N-[(E)-1-(5-氯-2-羥苯基)亞乙基氨基]-3-嗎啉-4-基磺酰基苯甲酰胺
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