1423715-09-6
中文名稱
無(wú)中文名稱
英文名稱
SP2509
CAS
1423715-09-6
分子式
C19H20ClN3O5S
分子量
437.91
MOL 文件
1423715-09-6.mol
更新日期
2024/12/24 22:34:25
1423715-09-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(E)-N'-(1-(5-氯-2-羥基苯基)亞乙基)-3-(嗎啉磺酰)苯并酰肼3-(4-嗎啉基磺?；?苯甲酸 (2E)-2-[1-(5-氯-2-羥基苯基)亞乙基]酰肼
英文別名
SP2509CS-1755
HCI-2509
SP 2509
SP-2509
SP2509 USP/EP/BP
SP-2509
HCI-2509
(E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide
3-(4-Morpholinylsulfonyl)benzoic acid (2E)-2-[1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene]hydrazide
(E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide SP2509
所屬類別
生物化工：Histone Demethylase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件+2C to +8C
溶解度溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
形態(tài)類白色固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
SP2509是一種選擇性histone demethylase LSD1抑制劑，IC50為 13?nM，對(duì)MAO-A，MAO-B，乳酸脫氫酶和葡萄糖氧化酶沒(méi)有活性。體外研究
In AML cells, SP2509 inhibits the association of LSD1 with CoREST, increases promoter-specific H3K4Me3 and induces p53, p21 and C/EBPα. SP2509 also significantly inhibits the colony growth and induces apoptosis of OCI-AML3. In addition, SP2509 induces differentiation of cultured and primary AML cells, and exerts synergistic lethal activity when used in combination with panobinostat.體內(nèi)研究
In mice bearing OCI-AML3 xenografts, SP2509 (25 mg/kg i.p.) significantly improved the survival of the mice, while co-treatment with SP2509 and panobinostat exerts superior in vivo activity.生物活性
SP2509 (HCI-2509)是一種選擇性histone demethylase LSD1抑制劑，IC50為 13?nM，對(duì)MAO-A，MAO-B，乳酸脫氫酶和葡萄糖氧化酶沒(méi)有活性。SP2509 可誘導(dǎo)凋亡并促進(jìn)自噬。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
LSD1
(Cell-free assay) | 13 nM |
體外研究
在AML細(xì)胞中，SP2509抑制LSD1與CoREST聯(lián)合，增加啟動(dòng)子特異性H3K4Me3，并誘導(dǎo)p53，p21和C/EBPα。SP250也顯著抑制菌落生長(zhǎng)，并誘導(dǎo)OCI-AML3的細(xì)胞凋亡。此外，SP2509誘導(dǎo)培養(yǎng)的和原代AML細(xì)胞的增殖，并且與panobinostat結(jié)合使用時(shí)，發(fā)揮協(xié)同致死性。
體內(nèi)研究
在負(fù)荷OCI-AML3異種移植物的小鼠體內(nèi)，SP2509 (25 mg/kg i.p.)顯著提高小鼠的存活率，與SP2509和panobinostat聯(lián)合治療發(fā)揮出優(yōu)良的體內(nèi)活性。