PSMA-ligand-1(也稱為PSMA-617或177Lu-PSMA-617)是一種放射性標(biāo)記的小分子,用于前列腺癌的影像和治療。它是PSMA靶向配體Glu-urea-Lys的衍生物,經(jīng)過修飾的螯合劑使其能夠與放射性同位素镥-177結(jié)合。
用于靶向放射核素治療(TRT),這是一種將高劑量放射線直接傳遞到癌細(xì)胞而不損害周圍健康組織的治療方式。放射性標(biāo)記的分子結(jié)合到表達(dá)PSMA的癌細(xì)胞并向這些細(xì)胞釋放放射線,導(dǎo)致它們被摧毀。
PSMA-ligand-1已在臨床試驗中顯示出治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)的良好效果。與標(biāo)準(zhǔn)治療相比,它已被證明可改善患者的無進(jìn)展生存期和總生存期。
PSMA-ligand-1通過靜脈注射給予,通常在數(shù)周的周期內(nèi)給予。使用PSMA-ligand-1進(jìn)行影像也可用于識別表達(dá)PSMA的癌細(xì)胞并監(jiān)測治療反應(yīng)。
需要注意的是,PSMA-ligand-1目前尚未獲得美國FDA的批準(zhǔn)用于治療,但在一些國家可供患者同情使用。臨床試驗仍在進(jìn)行中,以進(jìn)一步研究PSMA-ligand-1用于前列腺癌治療的安全性和療效。
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