中文名稱氯諾昔康中文同義詞6-氯-4-羥基-2-甲基-N-吡啶-2-基-2H-噻吩并[2,3-E][1,2]噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物;勞諾昔康,CHLORTENOXICAM,RO-13-9297,TS-110,XEFO;氯諾昔康,一種非甾類的COX-1/COX-2抑制劑;氯諾昔康(標(biāo)準(zhǔn)品);勞洛克西;氯諾昔康;6-氯-4-羥基-2-甲基-3-(2-吡啶氨基甲?;?-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物;6-氯-4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-噻吩并[2,3-E]-1,2-噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物英文名稱Lornoxicam
非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥氯諾昔康是一種非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥,系噻嗪類衍生物,具有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。它相對均衡地抑制環(huán)氧化酶(cyclooxygenase,COX)兩種異構(gòu)體的活性,進(jìn)而抑制前列腺素的生物合成,產(chǎn)生抗炎鎮(zhèn)痛作用。該藥的COX1:COX2抑制率為0.6,因此它具有傳統(tǒng)NSAID的良好鎮(zhèn)痛作用。同時,該藥并不抑制5-脂氧化酶的活性,因此它不抑制白三烯的合成,也不將花生四烯酸向5—脂質(zhì)氧化酶途徑分流,而花生四烯酸及5-脂Chemicalbook氧化酶的代謝產(chǎn)物可抑制脊髓的傷害感受器的沖動過程,從而使氯諾昔康發(fā)揮與類阿片肽類止痛藥物相似的鎮(zhèn)痛效果。氯諾昔康和萘普生均能顯著降低OA患者的休息疼痛積分、關(guān)節(jié)壓痛指數(shù)和關(guān)節(jié)腫脹指數(shù),兩藥比較差異無顯著性,但氯諾昔康對改善患者的活動痛積分效果優(yōu)于萘普生。動物體內(nèi)安全性研究顯示,毒性特征與一半氧化酶抑制作用是一致的。消化道和腎臟是對毒性作用最敏感的器官。動物試驗(yàn)結(jié)果表明,注射用氯諾昔康沒有血管刺激性和肌肉刺激性,不會引起過敏和溶血。
藥理作用氯諾昔康屬非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥,是噻嗪類的衍生物,具有較強(qiáng)的抗炎鎮(zhèn)痛作用,它的作用機(jī)制包括:①通過抑制環(huán)氧化酶(COX)活性進(jìn)而抑制前列腺素合Chemicalbook成,但氯諾昔康并不抑制5-脂質(zhì)氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不將花生四烯酸向5-脂質(zhì)氧化酶分流。②激活阿片神經(jīng)肽系統(tǒng),發(fā)揮中樞型鎮(zhèn)痛作用。
適應(yīng)癥常見用于治療骨性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及健鞘炎。同時也適用于手術(shù)后急性疼痛、外傷引起的中至重度疼痛、神經(jīng)痛(如急性坐骨神經(jīng)痛)、腰痛及晚期癌痛。替諾昔康替諾昔康具有抗炎、鎮(zhèn)痛及解熱作用,也能抑制血小板聚集。對標(biāo)準(zhǔn)的動物炎癥模型與吡羅昔康、氯諾昔康、吲哚美辛及二氯芬酸同樣有效,而較阿司匹林、甲滅酸及萘普生強(qiáng)。與其他非甾體抗炎藥一樣,也是前列腺素合成的抑制劑。它可能是通過清除活性氧自由基或抑制其Chemicalbook產(chǎn)生,以及抑制白細(xì)胞趨化及吞噬作用,而產(chǎn)生抗炎作用??诜蛰^迅速,Tmax為2~4h,PBP為99.4%,t1/2為57h。主要隨尿及膽汁排泄?!居猛尽恐饕糜陲L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、退化性關(guān)節(jié)病、關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎、關(guān)節(jié)外病變?nèi)珉煅?、勞損及扭傷、急性痛風(fēng)等。
不良反應(yīng)口服給藥后不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、胃痛、腹瀉、消化不良、惡心和嘔吐。注射給藥后出現(xiàn)頻率在1%至10%的不良反應(yīng):與注射部位相關(guān)的不良反應(yīng)(如疼痛、發(fā)熱、刺痛樣緊張感)、胃痛、Chemicalbook惡心、嘔吐、眩暈、嗜睡、頭痛、皮膚潮紅。出現(xiàn)頻率在1%以下的不良反應(yīng):胃腸脹氣、躁動、消化不良、腹瀉、血壓增高、心悸、寒戰(zhàn)、多汗、味覺障礙、口干、白細(xì)胞減少、血小板減少、排尿障礙。
用途 非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。通過阻斷環(huán)狀氧合酶來抑制前列腺素的合成,但對酯質(zhì)氧合酶無作用。
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主要經(jīng)營產(chǎn)品:司美格魯肽,阿法諾肽,索瑪魯肽,他達(dá)那非,甾體激素原料、生長激素原料,鹽酸
氮芥,磷酸奧司他韋,奧司他韋,男性抗檢測95項(xiàng)壯陽保健原料;抗檢測116項(xiàng)目減肥通便排油原料,鹽
酸特布他林99.5%,鹽酸奧洛他定99.6%,鹽酸萘必洛爾。