中文名稱:雷公藤紅素 | 英文名稱:Celastrol |
CAS:34157-83-0 | 品牌: 東康源 |
產(chǎn)地: 湖北 | 保存條件: 常溫密封避光 |
純度規(guī)格: 99% HPLC | 產(chǎn)品類別: 科研原料 |
貨號: 暫無 | 用途范圍: 科研 |
規(guī)格: 1g;5g | 是否進(jìn)口: 否 |
分子量: 450.61 |
中文名 | 雷公藤紅素 |
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英文名 | celastrol |
中文別名 | 喜樹堿 | 南蛇藤素 |
英文別名 | 更多 |
描述 | Tripterin (Celastrol) 是一種蛋白酶體抑制劑,有效且優(yōu)先抑制20S 蛋白酶體的胰凝乳蛋白酶樣活性,IC50 為2.5 μM。 |
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相關(guān)類別 | 信號通路 >> 自噬 >> 自噬 信號通路 >> 自噬 >> 自噬 信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 蛋白酶體 天然產(chǎn)物 >> 萜類化合物和糖苷 研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫 |
靶點(diǎn) | IC50: 2.5 μM (20S proteasome)[1] |
體外研究 | Tripterin(Celastrol)以濃度依賴性方式顯著抑制PC-3細(xì)胞中的蛋白酶體胰凝乳蛋白酶活性;在2.5μM時,它達(dá)到約55%的抑制,與其對純化的20S蛋白酶體的效力(IC 50 =2.5μM)相當(dāng)。此外,觀察到IκB-α,Bax和p27水平增加,三種眾所周知的用Celastrol處理的PC-3細(xì)胞中蛋白酶體的靶蛋白[1]。 |
體內(nèi)研究 | 用Tripterin(Celastrol)(1-3mg/kg /天,腹膜內(nèi)注射,1-31天)治療攜帶PC-3腫瘤的裸鼠導(dǎo)致腫瘤生長的顯著抑制(65-93%)[1]。用3和6 mg/kg Tripterin(Celastrol)治療后,丙二醛(MDA)水平分別顯著下降35.2%和36.7%(P <0.05)。用3和6mg/kg Tripterin(Celastrol)治療顯著恢復(fù)GSH水平(P <0.05)至幾乎正常水平[2]。 |
激酶實(shí)驗(yàn) | 將純化的兔20S蛋白酶體(0.1μg)與40μL各種熒光肽底物在100μL測定緩沖液(20mM Tris-HCl,pH 7.5)中,在不同濃度的Celastrol或Oridonin存在下或在溶劑DMSO中孵育在37℃下保持2小時,然后測量每種蛋白酶體活性的抑制[1]。 |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 將前列腺癌細(xì)胞(5,000-8,000)接種于96孔板的每個孔中,然后用DMSO,Tripterin(Celastrol)或Oridonin以不同濃度處理12至16小時,然后再孵育2小時。用Z-Gly-Gly-Leu-AMC(40μM)。之后,使用整個平板[1]測量蛋白酶體活性。 |
動物實(shí)驗(yàn) | 小鼠[1]使用5周齡的雄性裸免疫缺陷小鼠NCRNU-M。在第0天,將懸浮于0.1mL無血清RPMI 1640中的人前列腺癌PC-3或C4-2B細(xì)胞(5-10×106)皮下接種于每只小鼠的右脅腹(每組4只小鼠)。對于使用PC-3細(xì)胞的第一個實(shí)驗(yàn),在接種后第14天,動物每天腹膜內(nèi)注射50至100μL載體[10%DMSO,70%Cremophor /乙醇(3:1)和20%) PBS]和1.0或3.0mg / kg的Tripterin(Celastrol)。使用卡尺每天測量腫瘤大小,并使用標(biāo)準(zhǔn)公式計算它們的體積:寬度2×長度/ 2。每周測量體重。為了研究在實(shí)驗(yàn)的早期階段蛋白酶體是否被抑制,在處理3天后,處死一只對照和一只3.0mg / kg Tripterin(Celastrol)處理的小鼠。當(dāng)對照腫瘤達(dá)到1,400mm 3時,在治療16天后處死其余的。對于接種后12天的第二次PC-3腫瘤實(shí)驗(yàn),將小鼠隨機(jī)分成三組,并在研究期間(31天)用對照,Tripterin(Celastrol)或冬凌草甲素以1.5mg / kg每天治療。 。在另一個實(shí)驗(yàn)中,為了研究Tripterin(Celastrol)對AR表達(dá)的影響,攜帶C4-2B腫瘤的裸鼠每天腹膜內(nèi)注射載體或3.0mg / kg Tripterin(Celastrol)。將體重為161±9g的大鼠[2]雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(n = 90,6周齡)隨機(jī)分成對照(NC)和高能量飲食(HED)組。在對照組中,動物接受標(biāo)準(zhǔn)食物飲食,而HED組中的大鼠喂食另外的高能乳液。在各自飲食8周后,將溶于0.1mol / l檸檬酸鹽緩沖液(pH4.5)的鏈脲佐菌素(STZ; 45mg / kg)注射到HED組大鼠的尾靜脈中以建立T2DM模型,同時對照組大鼠注射檸檬酸鈉緩沖液。選擇STZ注射后第7天血糖水平≥16.7mM的大鼠作為糖尿病模型。平均而言,注射STZ的大鼠中有80%符合這些標(biāo)準(zhǔn)。在注射STZ后1周,將成功誘導(dǎo)糖尿病的大鼠隨機(jī)分為糖尿病模型(DM)組,Tripterin(Celastrol)低劑量組(1mg / kg /天),Tripterin(Celastrol) )中劑量組(3mg / kg /天)和Tripterin(Celastrol)高劑量組(6mg / kg /天)(每組n = 15只大鼠)。治療組中的大鼠通過管飼法施用Tripterin(Celastrol),而NC和DM組中的大鼠施用等量的蒸餾水(2mL)。在各處理8周后,通過腹膜內(nèi)注射戊巴比妥鈉(30mg / kg體重)麻醉大鼠,收集組織樣品用于分析。從大鼠體切除椎旁肌,并沿縱軸垂直切割并固定在磷酸鹽緩沖的20%甲醛中。然后制備組織學(xué)石蠟包埋的切片(5μm)用于H&E染色。將椎旁肌切片在液氮中快速冷凍并儲存在-80℃直至進(jìn)一步分析。 |
參考文獻(xiàn) | [1]. Yang H, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res. 2006 May 1;66(9):4758-65 [2]. Guan Y, et al. Celastrol attenuates oxidative stress in the skeletal muscle of diabetic rats by regulating the AMPK-PGC1α-SIRT3 signaling pathway. Int J Mol Med. 2016 May;37(5):1229-38. |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸點(diǎn) | 645.7±55.0 °C at 760 mmHg |
熔點(diǎn) | 185-200oC |
分子式 | C29H38O4 |
分子量 | 450.610 |
閃點(diǎn) | 358.3±28.0 °C |
精確質(zhì)量 | 450.277008 |
PSA | 74.60000 |
LogP | 7.08 |
外觀性狀 | 紅色結(jié)晶粉末 |
蒸汽壓 | 0.0±4.4 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.602 |
儲存條件 | Store at -20°C |
成立日期 | 2013-04-26 (12年) | 注冊資本 | 1000萬 |
員工人數(shù) | 10-50人 | 年營業(yè)額 | ¥ 1000萬-5000萬 |
主營行業(yè) | 有機(jī)合成藥,獸藥原料,維生素類,大環(huán)內(nèi)酯類,解熱鎮(zhèn)痛藥 | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易 |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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詢價 |
VIP6年
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武漢熠嘉生物科技有限公司
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2024-12-23 | |
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武漢克米克生物醫(yī)藥技術(shù)有限公司
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湖北阡陌生物科技有限公司
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湖北鴻鑫瑞宇精細(xì)化工有限公司
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湖北鴻鑫瑞宇精細(xì)化工有限公司
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2024-12-23 | |
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上海嘉定區(qū)澄瀏公路52號
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2024-12-23 | |
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湖北萃園生物科技有限公司
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2024-12-23 | |
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¥100 |
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成都格利普生物科技有限公司
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2024-12-23 | |
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山西玉寧生物科技有限公司
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2024-12-23 |