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雷公藤紅素,Celastrol
  • 雷公藤紅素,Celastrol

雷公藤紅素_34157-83-0_COA_MSDS_用法用量

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發(fā)貨地 湖北
更新日期 2024-12-23
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:雷公藤紅素英文名稱:Celastrol
CAS:34157-83-0品牌: 東康源
產(chǎn)地: 湖北保存條件: 常溫密封避光
純度規(guī)格: 99% HPLC產(chǎn)品類別: 科研原料
貨號: 暫無用途范圍: 科研
規(guī)格: 1g;5g是否進(jìn)口:
分子量: 450.61
2024-12-23 雷公藤紅素 Celastrol 1G/RMB;5G/RMB;10G/RMB 東康源 湖北 常溫密封避光 99% HPLC 科研原料

雷公藤紅素; 南蛇藤素名稱

中文名雷公藤紅素
英文名celastrol
中文別名喜樹堿 | 南蛇藤素
英文別名更多

 雷公藤紅素; 南蛇藤素生物活性

描述Tripterin (Celastrol) 是一種蛋白酶體抑制劑,有效且優(yōu)先抑制20S 蛋白酶體的胰凝乳蛋白酶樣活性,IC50 為2.5 μM。
相關(guān)類別
信號通路 >> 自噬 >> 自噬
信號通路 >> 自噬 >> 自噬
信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 蛋白酶體
天然產(chǎn)物 >> 萜類化合物和糖苷
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
靶點(diǎn)

IC50: 2.5 μM (20S proteasome)[1]

體外研究Tripterin(Celastrol)以濃度依賴性方式顯著抑制PC-3細(xì)胞中的蛋白酶體胰凝乳蛋白酶活性;在2.5μM時,它達(dá)到約55%的抑制,與其對純化的20S蛋白酶體的效力(IC 50 =2.5μM)相當(dāng)。此外,觀察到IκB-α,Bax和p27水平增加,三種眾所周知的用Celastrol處理的PC-3細(xì)胞中蛋白酶體的靶蛋白[1]。
體內(nèi)研究用Tripterin(Celastrol)(1-3mg/kg /天,腹膜內(nèi)注射,1-31天)治療攜帶PC-3腫瘤的裸鼠導(dǎo)致腫瘤生長的顯著抑制(65-93%)[1]。用3和6 mg/kg Tripterin(Celastrol)治療后,丙二醛(MDA)水平分別顯著下降35.2%和36.7%(P <0.05)。用3和6mg/kg Tripterin(Celastrol)治療顯著恢復(fù)GSH水平(P <0.05)至幾乎正常水平[2]。
激酶實(shí)驗(yàn)將純化的兔20S蛋白酶體(0.1μg)與40μL各種熒光肽底物在100μL測定緩沖液(20mM Tris-HCl,pH 7.5)中,在不同濃度的Celastrol或Oridonin存在下或在溶劑DMSO中孵育在37℃下保持2小時,然后測量每種蛋白酶體活性的抑制[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)將前列腺癌細(xì)胞(5,000-8,000)接種于96孔板的每個孔中,然后用DMSO,Tripterin(Celastrol)或Oridonin以不同濃度處理12至16小時,然后再孵育2小時。用Z-Gly-Gly-Leu-AMC(40μM)。之后,使用整個平板[1]測量蛋白酶體活性。
動物實(shí)驗(yàn)小鼠[1]使用5周齡的雄性裸免疫缺陷小鼠NCRNU-M。在第0天,將懸浮于0.1mL無血清RPMI 1640中的人前列腺癌PC-3或C4-2B細(xì)胞(5-10×106)皮下接種于每只小鼠的右脅腹(每組4只小鼠)。對于使用PC-3細(xì)胞的第一個實(shí)驗(yàn),在接種后第14天,動物每天腹膜內(nèi)注射50至100μL載體[10%DMSO,70%Cremophor /乙醇(3:1)和20%) PBS]和1.0或3.0mg / kg的Tripterin(Celastrol)。使用卡尺每天測量腫瘤大小,并使用標(biāo)準(zhǔn)公式計算它們的體積:寬度2×長度/ 2。每周測量體重。為了研究在實(shí)驗(yàn)的早期階段蛋白酶體是否被抑制,在處理3天后,處死一只對照和一只3.0mg / kg Tripterin(Celastrol)處理的小鼠。當(dāng)對照腫瘤達(dá)到1,400mm 3時,在治療16天后處死其余的。對于接種后12天的第二次PC-3腫瘤實(shí)驗(yàn),將小鼠隨機(jī)分成三組,并在研究期間(31天)用對照,Tripterin(Celastrol)或冬凌草甲素以1.5mg / kg每天治療。 。在另一個實(shí)驗(yàn)中,為了研究Tripterin(Celastrol)對AR表達(dá)的影響,攜帶C4-2B腫瘤的裸鼠每天腹膜內(nèi)注射載體或3.0mg / kg Tripterin(Celastrol)。將體重為161±9g的大鼠[2]雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(n = 90,6周齡)隨機(jī)分成對照(NC)和高能量飲食(HED)組。在對照組中,動物接受標(biāo)準(zhǔn)食物飲食,而HED組中的大鼠喂食另外的高能乳液。在各自飲食8周后,將溶于0.1mol / l檸檬酸鹽緩沖液(pH4.5)的鏈脲佐菌素(STZ; 45mg / kg)注射到HED組大鼠的尾靜脈中以建立T2DM模型,同時對照組大鼠注射檸檬酸鈉緩沖液。選擇STZ注射后第7天血糖水平≥16.7mM的大鼠作為糖尿病模型。平均而言,注射STZ的大鼠中有80%符合這些標(biāo)準(zhǔn)。在注射STZ后1周,將成功誘導(dǎo)糖尿病的大鼠隨機(jī)分為糖尿病模型(DM)組,Tripterin(Celastrol)低劑量組(1mg / kg /天),Tripterin(Celastrol) )中劑量組(3mg / kg /天)和Tripterin(Celastrol)高劑量組(6mg / kg /天)(每組n = 15只大鼠)。治療組中的大鼠通過管飼法施用Tripterin(Celastrol),而NC和DM組中的大鼠施用等量的蒸餾水(2mL)。在各處理8周后,通過腹膜內(nèi)注射戊巴比妥鈉(30mg / kg體重)麻醉大鼠,收集組織樣品用于分析。從大鼠體切除椎旁肌,并沿縱軸垂直切割并固定在磷酸鹽緩沖的20%甲醛中。然后制備組織學(xué)石蠟包埋的切片(5μm)用于H&E染色。將椎旁肌切片在液氮中快速冷凍并儲存在-80℃直至進(jìn)一步分析。
參考文獻(xiàn)

[1]. Yang H, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res. 2006 May 1;66(9):4758-65

[2]. Guan Y, et al. Celastrol attenuates oxidative stress in the skeletal muscle of diabetic rats by regulating the AMPK-PGC1α-SIRT3 signaling pathway. Int J Mol Med. 2016 May;37(5):1229-38.

 雷公藤紅素; 南蛇藤素物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.2±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)645.7±55.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)185-200oC
分子式C29H38O4
分子量450.610
閃點(diǎn)358.3±28.0 °C
精確質(zhì)量450.277008
PSA74.60000
LogP7.08
外觀性狀紅色結(jié)晶粉末
蒸汽壓0.0±4.4 mmHg at 25°C
折射率1.602
儲存條件Store at -20°C


關(guān)鍵字: 雷公藤紅素CAS;34157-83-0;

公司簡介

武漢東康源科技有限公司位于九省通衢的武漢市,是華中地區(qū)專業(yè)從事化工原料的研發(fā)及銷售的高科技產(chǎn)業(yè)型公司。 公司擁有自己的研發(fā)基地,配備了先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備和高效精密的檢測儀器、 擁有完整、科學(xué)、質(zhì)量管理體系。并不斷致力于技術(shù)創(chuàng)新,產(chǎn)品創(chuàng)新和管理創(chuàng)新,以高新技術(shù)及卓越創(chuàng)新的優(yōu)質(zhì)服務(wù)贏得了高校機(jī)關(guān)、科研單位、藥廠商、質(zhì)檢部門、環(huán)保企業(yè)、化工生產(chǎn)、農(nóng)業(yè)生產(chǎn)、食品相關(guān)等行業(yè)的廣大用戶的信任。從而確保我們的產(chǎn)品在同行業(yè)中具備超強(qiáng)的競爭力。 公司具備獨(dú)立的進(jìn)出口經(jīng)營權(quán)和優(yōu)秀的銷售團(tuán)隊。在所有員工的勤力努力下為公司打開了廣闊的市場。公司的產(chǎn)品暢銷全國各地并遠(yuǎn)銷到歐美,東南亞和非洲等國家及地區(qū),贏得廣大客戶的一致認(rèn)可和好評。 “誠信為本,服務(wù)至上;康源出品,必屬精品”。誠信經(jīng)營,讓客戶滿意是我們一貫的宗旨;追求品質(zhì),為客戶提供高質(zhì)量的產(chǎn)品是我們義不容辭的責(zé)任。歡迎廣大客戶惠顧。
成立日期 2013-04-26 (12年) 注冊資本 1000萬
員工人數(shù) 10-50人 年營業(yè)額 ¥ 1000萬-5000萬
主營行業(yè) 有機(jī)合成藥,獸藥原料,維生素類,大環(huán)內(nèi)酯類,解熱鎮(zhèn)痛藥 經(jīng)營模式 貿(mào)易
  • 武漢東康源科技有限公司
VIP 4年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:1000萬
  • 企業(yè)類型:貿(mào)易商
  • 主營產(chǎn)品:雌二醇,異煙肼,氯霉素,格爾德霉素,雌酚酮,尿嘧啶,紅霉素,氟康唑等
  • 公司地址:江夏區(qū)紙坊街
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