中文名稱甲苯磺酸索拉非尼中文同義詞甲苯磺酸索拉非尼(標(biāo)準(zhǔn)品);4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶-2-甲酰胺甲苯磺酸鹽;甲苯磺酸索拉非尼[晶型Ⅰ];索拉菲尼對(duì)甲苯磺酸10G;索拉非尼對(duì)甲苯磺酸鹽;索拉非尼甲苯磺酸鹽;SORAFENIB對(duì)甲苯磺酸酯INN;甲苯黃酸索拉菲尼英文名稱Sorafenibtosylate
甲苯磺酸索拉非尼性質(zhì)熔點(diǎn)229-232°C儲(chǔ)存條件2-8°C(protectfromlight)溶解度可溶于DMSO(高Chemicalbook達(dá)200mg/ml)或乙醇(高達(dá)3mg/ml)。形態(tài)固體顏色米白色穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。
概述對(duì)甲苯磺酸索拉非尼(sorafenibtosylate),化學(xué)名為4-{4-[({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基}羰基)氨基]苯氧基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺對(duì)甲苯磺酸鹽,商品名Nexavar,由德國(guó)拜耳制藥公司最先進(jìn)行研制。對(duì)甲苯磺酸索拉非尼是一種多激酶抑制劑,可以用來(lái)治療Chemicalbook癌癥等疾病。2005年12月經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)作為治療晚期腎癌的一線藥物首次上市,2009年8月經(jīng)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)正式在中國(guó)上市。甲苯磺酸索拉非尼,化學(xué)名稱為4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸鹽,是一種多激酶抑制劑。
作用甲苯磺酸索拉非尼能同時(shí)抑制多種存在于細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-2(VEGFR-2)、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體-3(VEGFR-3)、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可見(jiàn),甲苯磺酸索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應(yīng),Chemicalbook一方面,它可以通過(guò)抑制RAF/MEK/ERK信號(hào)傳導(dǎo)通路,直接抑制腫瘤生長(zhǎng);另一方面,它又可通過(guò)抑制VEGFR和PDGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。甲苯磺酸索拉非尼是迄今為止最有效的、通過(guò)全身給藥治療進(jìn)展性肝癌的藥物,并將有可能成為治療該病的新的標(biāo)準(zhǔn)藥物。
新型多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物甲苯磺酸索拉非尼是一種新型多靶點(diǎn)抗腫瘤藥物,由德國(guó)拜耳制藥公司研制成功,可同時(shí)作用于腫瘤細(xì)胞和腫瘤血管。它具有雙重的抗腫瘤作用:既可通過(guò)阻斷由RAF/MEK/ERK介導(dǎo)的細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)通路而直接抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,還可通過(guò)抑制VEGF和血小板衍生生長(zhǎng)因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。在臨床前動(dòng)物試驗(yàn)中顯示了廣泛的抗腫瘤活性。在美國(guó)和歐洲進(jìn)行的治療晚期腎癌的III期隨機(jī)臨床研究中,903例接受過(guò)一次系統(tǒng)治療(生物免疫或化療)失敗的晚期腎癌病人隨機(jī)分為兩組,一組接受甲苯磺酸索拉非尼(簡(jiǎn)稱Sorafenib),另一組接受安慰劑治療。中期分析時(shí)已發(fā)生222例死亡事件,結(jié)果表明兩組的客觀有效率分別為10%和2%,另分別有74%和53%的病人腫瘤保持穩(wěn)定。Sorafenib組的無(wú)進(jìn)展生存期較安慰劑組延長(zhǎng)一倍(5.8vs2Chemicalbook.8個(gè)月,風(fēng)險(xiǎn)比為0.51),且Sorafenib較安慰劑治療顯著改善了病人的生活質(zhì)量。Sorafinib組的生存期較安慰劑組長(zhǎng),風(fēng)險(xiǎn)比為0.72,但這一差異尚未達(dá)到統(tǒng)計(jì)學(xué)意義,由于這只是中期分析的結(jié)果,因此需到試驗(yàn)最終分析時(shí)才能對(duì)生存期作最后的比較。Sorafenib治療的耐受性良好,主要的不良反應(yīng)為可控制的腹瀉、皮疹、疲乏、手足綜合征、高血壓、脫發(fā)、惡心/嘔吐和食欲不振。2005年12月,經(jīng)美國(guó)食品藥品局(FDA)批準(zhǔn)作為治療晚期腎癌的一線藥物上市。2007年10月,歐洲藥品評(píng)價(jià)局(EMEA)批準(zhǔn)索拉非尼(多吉美)用于治療肝細(xì)胞癌。2007年11月,美國(guó)食品藥品局批準(zhǔn)多吉美用于治療不能切除的肝細(xì)胞癌。2009年8月,中國(guó)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局的批準(zhǔn)德國(guó)拜耳制藥公司的甲苯磺酸索拉非尼片(商品名稱:多吉美)正式進(jìn)入中國(guó)肝癌治療市場(chǎng),用于不能手術(shù)的晚期肝癌患者治療。
晚期肝癌治療肝癌發(fā)病率大約為十萬(wàn)分之二十,由于肝癌早期癥狀不明顯,有近80%的患者就診時(shí)已是晚期了,全世界有一半的肝癌發(fā)生在中國(guó),而在中國(guó)引起肝癌的首要因素當(dāng)中,乙肝排在首位,這個(gè)致病因素也跟歐美國(guó)家的肝癌有很大的區(qū)別。來(lái)自多個(gè)國(guó)家的研究人員在新一期美國(guó)《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》上發(fā)表報(bào)告說(shuō),他們?cè)诿绹?guó)、歐洲和澳大利亞等國(guó)家和地區(qū)選取602名晚期肝癌患者進(jìn)行了研究。這些患者都未接受過(guò)系統(tǒng)治療。研究結(jié)果發(fā)現(xiàn),與服用安慰劑相比,服用甲苯磺酸索拉非尼(多吉美)可使晚期肝癌或原發(fā)肝癌患者的總生存期延長(zhǎng)約44%,延緩疾病發(fā)展時(shí)間為73%。這項(xiàng)研究的主要負(fù)責(zé)人之一、西班牙巴塞羅那臨床醫(yī)院的霍爾迪·布呂克斯說(shuō),由于乙Chemicalbook肝和丙肝的流行,全球肝癌死亡人數(shù)目前仍在持續(xù)上升。新研究結(jié)果顯示,多吉美作為治療肝癌的一種新選擇,能夠起到延長(zhǎng)患者生存期的效果,這一結(jié)果“令人鼓舞”。多吉美由德國(guó)拜耳醫(yī)藥保健公司生產(chǎn),可同時(shí)作用于腫瘤細(xì)胞和腫瘤血管。有關(guān)研究人員去年6月曾在美國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)年會(huì)上介紹說(shuō),他們?cè)趤喬貐^(qū)選取晚期肝癌患者進(jìn)行了研究,結(jié)果發(fā)現(xiàn)多吉美可使這些患者的生存期延長(zhǎng)約47%,也是唯一一個(gè)被證實(shí)可顯著延長(zhǎng)晚期肝癌患者總生存期的藥物。這種藥物分別于去年在美國(guó)和歐洲被批準(zhǔn)用于治療肝癌。拜耳醫(yī)藥保健公司2009年8月發(fā)布新聞公報(bào)說(shuō),多吉美已獲得中國(guó)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn),用于不能手術(shù)的晚期肝癌患者治療。用途晚期肝癌治療
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主要經(jīng)營(yíng)產(chǎn)品:司美格魯肽,阿法諾肽,索瑪魯肽,他達(dá)那非,甾體激素原料、生長(zhǎng)激素原料,鹽酸
氮芥,磷酸奧司他韋,奧司他韋,男性抗檢測(cè)95項(xiàng)壯陽(yáng)保健原料;抗檢測(cè)116項(xiàng)目減肥通便排油原料,鹽
酸特布他林99.5%,鹽酸奧洛他定99.6%,鹽酸萘必洛爾。