中文名稱巴瑞克替尼中文同義詞1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氮雜環(huán);巴昔替尼;巴昔替尼雜質(zhì);巴里替尼;巴瑞替尼(BARICITINIB);巴里西替尼;[巴瑞沙替尼];BARICITINIB巴瑞克替尼英文名稱Baricitinib英文同義詞1-(Ethylsulfonyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]-3-azetidineacetonitrile;Baricitinib;INCB028050;LY3009104;BARICITINIB;INCB28050;LY3009104;Baricitinib(LY3009104);2-(3-(4-(3H-Pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(ethylsulfonyl)azetidin-3-yl)acetonitrile;Baricitinib/INCB028050/LY3009104CAS號(hào)1187594-09-7
巴瑞克替尼性質(zhì)熔點(diǎn)212-215°C密度1.56儲(chǔ)存條件-20°C溶解度可溶于DMSO(高達(dá)30mg/ml)或DChemicalbookMF(高達(dá)50mg/ml)。酸度系數(shù)(pKa)11.66±0.50(Predicted)形態(tài)固體顏色白色或灰白色
概述巴瑞克替尼(Baricitinib)是一種口服的JAK激酶1和2的抑制劑,常用于成年人治療中度至重度活動(dòng)性Chemicalbook類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)。對(duì)于之前沒有用過生物DMARDS藥物的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者,巴瑞克替尼可以降低疾病的活動(dòng)度。
圖1為類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 理化性質(zhì)類白色或白色結(jié)晶性粉末,無臭無味,在水中略溶,在熱水中溶解,在乙醇或丙酮中不溶,在氫氧化鈉試液中易溶。
適應(yīng)癥1.用于成年人治療中度至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA),患者對(duì)于一個(gè)或多個(gè)抗風(fēng)濕藥物不耐受可采用本品治療,本品可單藥治療或與甲氨蝶呤聯(lián)合治療。baricitinib治療銀屑病、糖尿病腎病、特應(yīng)性皮炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等疾病的療效,目前均處于IIChemicalbook期臨床階段。2.用于科學(xué)研究和化學(xué)試劑領(lǐng)域用法用量巴瑞克替尼片:口服,每日1次,日劑量為4mg,對(duì)于年齡大于75周歲且具有慢性復(fù)發(fā)性感染史的患者,推薦日劑量2mg,每日1次,對(duì)于采用日劑量4mg治療的患者,如病情已取得持續(xù)控制,可將日劑量改為2mg。
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