中文名：Saquinavir

英文名：Saquinavir

英文別名：SAQUINAVIR|127779-20-8|Fortovase|Invirase|Ro 31-8959|Saquinavirum|Ro 318959|CHEBI:63621|Ro-31-8959|UNII-L3JE09KZ2F|L3JE09KZ2F|Ro 31-8959/000|Sch 52852|HSDB 7161|SCH-52852|CHEMBL114|(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S,4aS,8aS)-3-(tert-butylcarbamoyl)-3,4,4a,5,6,7,8,8a-

純度：10mM in DMSO

貨號：S421133

包裝：1ml

Cas號：127779-20-8

存儲溫度：-80℃儲存

產(chǎn)品介紹：

在HIV感染的細(xì)胞中，HIV蛋白酶特異性地裂解病毒前體蛋白，使感染性病毒顆粒能最終形成。這些病毒前體蛋白存在分解位點(diǎn)，只能被HIV和其密切相關(guān)病毒的蛋白酶識別。沙奎那韋是一種類肽，結(jié)構(gòu)上模擬這型分解位點(diǎn)。因此，沙奎那韋與HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以緊密結(jié)合，體外顯示可逆和選擇性抑制蛋白酶的活性，而較人類蛋白酶的親和力大約低50,000倍。與核苷類似物（齊多夫定等）不同，沙奎那韋直接作用于病毒靶酶，不需經(jīng)代謝激活，對靜止細(xì)胞也有潛在作用。在10-10摩爾/升濃度下，沙奎那韋對淋巴母細(xì)胞株和單核細(xì)胞株以及被實(shí)驗(yàn)室病毒株或臨床分離的HIV-1感染的淋巴細(xì)胞和單核細(xì)胞的起始培養(yǎng)有作用。實(shí)驗(yàn)室細(xì)胞培養(yǎng)結(jié)果顯示，沙奎那韋在與其他逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（包括AZT（齊多夫定）、ddc（扎西他濱）、ddI（去羥肌苷）進(jìn)行兩聯(lián)或三聯(lián)治療HIV-1感染時，有附加的協(xié)同抗病毒作用，但毒性并不增加。

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