中文名：NCH 51,新型HDAC抑制劑

英文名：NCH 51

中文別名：2-甲基丙硫酸S-[7-氧代-7-[(4-苯基-2-噻唑基)氨基]庚基]酯

英文別名：PTACH|848354-66-5|NCH 51|NCH-51|S-(7-Oxo-7-((4-phenylthiazol-2-yl)amino)heptyl) 2-methylpropanethioate|Cpd 51|S-(7-Oxo-7-((4-phenylthiazol-2-yl)amino)-heptyl) 2-methylpropanethioate|S-[6-(4-Phenyl-2-thiazolylcarbamoyl)hexyl] thioisobutyrate|S-[7-oxo-7-[(4

純度：98%

貨號(hào)：N274711

包裝：10mg、50mg、100mg

Cas號(hào)：848354-66-5

存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存

產(chǎn)品介紹：

產(chǎn)品介紹：

NCH 51是組蛋白去乙?；傅男滦陀行б种苿?/p>

去乙?；福℉ADC）可以除去組蛋白中ε-N-乙酰賴氨酸上的乙酰基，使組蛋白更緊密地包裹住DNA，阻止轉(zhuǎn)錄。

在NCI-H460和MDA-MB-231細(xì)胞中，NCH-51抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，EC50值分別為2.1和4.4 μM，此外，它可以抑制各種癌細(xì)胞系的增殖，EC50值范圍為1.1-9.5 μM。在HCT 116細(xì)胞中，NCH-51以劑量依賴性方式增加乙酰化組蛋白H4和p21WAF1/CIP1的水平。在一系列淋巴癌細(xì)胞系中，NCH-51誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。在U266細(xì)胞中，NCH-51活化caspase-3、-8和-9。另外，NCH-51增加p21表達(dá)，降低抗凋亡分子的表達(dá)，如survivin、bcl-w 和c-FLIP。在蛋白水平上，NCH-51增加過氧化物酶1 和2、谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶（glutathione S-transferase）和活性氧（ROS）的水平。在HIV-1潛伏感染的細(xì)胞中，NCH 51增加組蛋白超乙?；瑴p少HDAC1占用，在HIV-1啟動(dòng)子上募集正向轉(zhuǎn)錄因子，增加HIV-1的表達(dá)。

PTACH (NCH-51) 是一種有效的 HDAC 抑制劑，對(duì) HDAC1，HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分別為 48 nM，32 nM 和 41 nM。PTACH 對(duì)多種癌細(xì)胞具有強(qiáng)大的生長(zhǎng)抑制作用 (EC50 為 1.1-9.1 μM)。

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