中文名：CP-673451,PDGFR抑制劑

英文名：CP-673451

英文別名：CP-673451|343787-29-1|CP 673451|CP673451|1-(2-(5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-ylamine|1-(2-(5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine|CP-673,451|0AM0WWD90A|1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimi

純度：≥98%

貨號(hào)：C125124

包裝：100mg、25mg、5mg

Cas號(hào)：343787-29-1

存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存

產(chǎn)品介紹：

產(chǎn)品介紹：

CP-673451是一種有效的PDGFR抑制劑,對(duì)PDGFR-α和PDGFR-β的IC50值分別為10 nM和1 nM。 CP-673451是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,被研究用于治療癌癥.與多種其他激酶如VEGFR-1\VEGFR-2\Lck\TIE-2和EGFR相比,該物質(zhì)對(duì)PDGFR-α和PDGFR-β具有高選擇性.在PAE-β細(xì)胞中,CP-673451可抑制PDGFR-β,IC50值為6.4 nM.CP-673451也可在H526細(xì)胞中抑制c-kit,IC50值為1.1 μM.在大鼠C6惡性膠質(zhì)瘤異種移植模型中,單次口服50 mg/kg的CP-673451可降低大于50%的PDGFR-β磷酸化4小時(shí).此外,CP-673451可在海綿血管生成模型中抑制PDGF-BB誘導(dǎo)的血管生成.并且,CP-673451可在Colo205\LS174T\H460和U87MG異種移植模型中抑制腫瘤生長(zhǎng).該物質(zhì)也可降低Colo205異種移植物的微血管密度。

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