中文名：ARRY-380

英文名：ARRY-380

英文別名：Arry-380|937265-83-3|Arry380|HER2-Inhibitor-1|6-[5-[[[2-(Methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-N-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-4-quinazolinamine|H32S1659ED|6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl]-N-[3-meth

純度：10mM in DMSO

貨號(hào)：A426997

包裝：1ml

Cas號(hào)：937265-83-3

存儲(chǔ)溫度：-80℃儲(chǔ)存

產(chǎn)品介紹：

這個(gè)產(chǎn)品是ARRY-380的類(lèi)似物, ARRY-380是高活性HER2抑制劑，IC50為8 nM，對(duì)剪切型p95-HER2有相同的抑制性，比對(duì)EGFR的抑制性高500倍。

HER2是人表皮生長(zhǎng)因子受體（HER/ EGFR/ ERBB）家族的成員?；虻臄U(kuò)增或過(guò)表達(dá)在特定侵襲性乳腺癌的發(fā)生和發(fā)展中起重要作用。ARRY-380是人表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶ErbB-2（也稱(chēng)為HER2）的生物抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 體外實(shí)驗(yàn)：研究稱(chēng)，ARRY-380是一個(gè)可逆的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的抑制劑，針對(duì)HER2酶，在納摩爾水平就可發(fā)揮活性?；诩?xì)胞的實(shí)驗(yàn)中，與EGFR相比，ARRY-380對(duì)HER2有約500倍的選擇性，對(duì)縮短的P95-HER2等效。 在體實(shí)驗(yàn)：在兩個(gè)ErbB2驅(qū)動(dòng)的顱內(nèi)腫瘤異種移植模型中，ARRY-380顯著提高生存率，與其他ErbB2的藥物相比具有更高的活性。此外，研究表明，對(duì)于ErbB2+ MBC的患者，ARRY-380具有持久的臨床活性。這些臨床前和臨床的數(shù)據(jù)表明，ARRY-380可以為ErbB2+ MBC腦轉(zhuǎn)移患者提供更好的治療，值得深入研究。 臨床試驗(yàn)：在一期臨床試驗(yàn)中，對(duì)15例患者分5個(gè)給藥組群進(jìn)行劑量25到300 mg給藥治療，沒(méi)有觀察到劑量依賴(lài)毒副作用(DLTs)，2例給予200毫克劑量水平的病人未顯示藥物相關(guān)的副作用，包括1級(jí)惡心、皮疹和疲勞和2級(jí)乏力。對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行分析（PK分析）結(jié)果表明，最大血藥濃度（Cmax）和藥-時(shí)曲線下面積（AUC）隨給藥劑量的增加而增加，所有病人中，平均Tmax為2小時(shí)，平均半衰期（t1/2）為4.6。ARRY-380對(duì)兩名疾病情況大于等于4個(gè)月的HER2+陽(yáng)性乳腺癌患者沒(méi)有顯著毒性。經(jīng)過(guò)2個(gè)周期的ARRY-380治療后，其中的一個(gè)患者的肝轉(zhuǎn)移顯著降低（28％），目前正在繼續(xù)用藥。這些結(jié)果表明，ARRY-380具有安全性，臨床效果較好。增加劑量的MTD有待進(jìn)一步確定。

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