中文名:ARRY-380
英文名:ARRY-380
英文別名:Arry-380|937265-83-3|Arry380|HER2-Inhibitor-1|6-[5-[[[2-(Methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2-furanyl]-N-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]-4-quinazolinamine|H32S1659ED|6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]furan-2-yl]-N-[3-meth
純度:≥98%
貨號:A126334
包裝:10mg、50mg、5mg
Cas號:937265-83-3
存儲溫度:-20°C儲存
產品介紹:
這個產品是ARRY-380的類似物, ARRY-380是高活性HER2抑制劑,IC50為8 nM,對剪切型p95-HER2有相同的抑制性,比對EGFR的抑制性高500倍。A potent, selective, small-molecule tyrosine kinase HER2 inhibitor
HER2是人表皮生長因子受體(HER/ EGFR/ ERBB)家族的成員?;虻臄U增或過表達在特定侵襲性乳腺癌的發(fā)生和發(fā)展中起重要作用。ARRY-380是人表皮生長因子受體酪氨酸激酶ErbB-2(也稱為HER2)的生物抑制劑,具有潛在的抗腫瘤活性。 體外實驗:研究稱,ARRY-380是一個可逆的、ATP競爭性的抑制劑,針對HER2酶,在納摩爾水平就可發(fā)揮活性?;诩毎膶嶒炛校cEGFR相比,ARRY-380對HER2有約500倍的選擇性,對縮短的P95-HER2等效。 在體實驗:在兩個ErbB2驅動的顱內腫瘤異種移植模型中,ARRY-380顯著提高生存率,與其他ErbB2的藥物相比具有更高的活性。此外,研究表明,對于ErbB2+ MBC的患者,ARRY-380具有持久的臨床活性。這些臨床前和臨床的數據表明,ARRY-380可以為ErbB2+ MBC腦轉移患者提供更好的治療,值得深入研究。 臨床試驗:在一期臨床試驗中,對15例患者分5個給藥組群進行劑量25到300 mg給藥治療,沒有觀察到劑量依賴毒副作用(DLTs),2例給予200毫克劑量水平的病人未顯示藥物相關的副作用,包括1級惡心、皮疹和疲勞和2級乏力。對藥代動力學參數進行分析(PK分析)結果表明,最大血藥濃度(Cmax)和藥-時曲線下面積(AUC)隨給藥劑量的增加而增加,所有病人中,平均Tmax為2小時,平均半衰期(t1/2)為4.6。ARRY-380對兩名疾病情況大于等于4個月的HER2+陽性乳腺癌患者沒有顯著毒性。經過2個周期的ARRY-380治療后,其中的一個患者的肝轉移顯著降低(28%),目前正在繼續(xù)用藥。這些結果表明,ARRY-380具有安全性,臨床效果較好。增加劑量的MTD有待進一步確定。
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