中文名：BI-9564,溴結(jié)構(gòu)域BRD7和BRD9的有效抑制劑
英文名：BI-9564
中文別名：4-[4-[(二甲氨基)甲基]-2,5-二甲氧基苯基]-2-甲基-2,7-萘啶-1-酮
英文別名：BI-9564|1883429-22-8|BI 9564|4-(4-((dimethylamino)methyl)-2,5-dimethoxyphenyl)-2-methyl-2,7-naphthyridin-1(2H)-one|CHEMBL3823101|BI9564|4-[4-[(Dimethylamino)methyl]-2,5-Dimethoxy-Phenyl]-2-Methyl-2,7-Naphthyridin-1-One|4-[4-[(Dimethylamino)methyl]-2,5-dim
純度：≥98%
貨號(hào)：B275877
包裝：25mg、5mg、100mg
Cas號(hào)：1883429-22-8
存儲(chǔ)溫度：避光,-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹：
裝運(yùn)溫度為4°C。儲(chǔ)存在-20℃。存放在黑暗中。
一般描述
BI-9564是一種選擇性BRD9和BRD7的溴結(jié)構(gòu)域蛋白抑制劑，IC50分別為75 nM和3.4 μM。
應(yīng)用
作用于BRD9和BRD7 bromodomains，IC50分別為75 nM和3.4 μM。BI-9564是一種BRD9/7特異性抑制劑。
BRD7和BRD9是bromodomain家族蛋白的兩個(gè)重要成員。 BRD7和BRD9都參與染色質(zhì)重塑。
體外：通過(guò)基于片段的篩選和結(jié)構(gòu)導(dǎo)向設(shè)計(jì)，BI-9564被鑒定為BRD9/7特異性抑制劑。研究發(fā)現(xiàn)，BI-9564結(jié)合BRD9的親和力高于對(duì)BRD7的親和力，并且對(duì)BET家族蛋白呈陰性。此外，已證實(shí)BI-9564對(duì)CECR2具有體外而非細(xì)胞中的脫靶選擇性。
體內(nèi)：在動(dòng)物研究中，每天兩次口服劑量給藥BomTac：NMRIFoxn1nu小鼠，并測(cè)量血漿中BI-9564的濃度。獲得BI-9564的劑量依賴性AUC，與EOL-1細(xì)胞EC50水平相比，暴露水平更高。此外，當(dāng)在第5天開(kāi)始用180 mg / kg的BI-9564進(jìn)行口服治療并且在第18天和19天中斷每天給藥時(shí)，與對(duì)照組相比，在第18天發(fā)現(xiàn)腫瘤生長(zhǎng)的顯著降低，導(dǎo)致中值腫瘤生長(zhǎng)抑制值為52％。
臨床試驗(yàn)：到目前為止，BI-9564仍處于臨床前研究階段。
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關(guān)鍵字： 4-[4-[(二甲氨基)甲基]-2,5-二甲氧基苯基]-2-甲基-2,7-萘啶-1-酮;BI-9564;1883429-22-8;BI 9564
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