中文名：PF-3758309
英文名：PF-3758309
英文別名：PF-3758309|898044-15-0|PF-03758309|(S)-N-(2-(dimethylamino)-1-phenylethyl)-6,6-dimethyl-3-((2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino)-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide|PF3758309|PK459EA5I2|N-((1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl)-6,6-di
純度：98%
貨號：P127086
包裝：100mg、10mg、50mg
Cas號：898044-15-0
存儲溫度：-20°C儲存
產(chǎn)品介紹：
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PF-03758309是PAK4的抑制劑，其IC50值為1.3 nM。
p21活化激酶（PAKs）屬于絲氨酸/蘇氨酸激酶家族，通過Rho GTP酶調(diào)節(jié)細(xì)胞骨架重組以及核信號。PAK4屬于PAKs家族，特異性地與Cdc42-GTP和JNK-GTP相互作用。PAK4參與絲狀偽足形成，在肌動蛋白細(xì)胞骨架重組中起著重要作用。
生化研究表明，PF-3758309是ATP競爭性的PAK4抑制劑，可以抑制激酶活性。使用各種腫瘤細(xì)胞系篩選PAK4，PF-3758309抑制PAK4底物（GEF-H1）磷酸化和PAK4誘導(dǎo)的錨定非依賴性細(xì)胞生長，其IC50值分別為1.3 nM和4.7 ±3 nM。使用各種PAKs相關(guān)激酶篩選PF-3758309，PF-3758309對PAK4顯示出良好效應(yīng)及選擇性。細(xì)胞分析表明，PF-3758309可以調(diào)節(jié)PAK4依賴性信號節(jié)點(diǎn)，并與p53信號通路相關(guān)。
PF-03758309 (PF-03758309) 是一種ATP競爭性的p21-activated kinase (PAK)抑制劑，其作用于PAK4的IC50為1.3 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用，在HCT116腫瘤模型中可誘導(dǎo)凋亡。
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關(guān)鍵字： PF-3758309;898044-15-0;PF-03758309;(S)-N-(2-(dimethylamino)-1-phenylethyl)-6,6-dimethyl-3-((2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino)-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide
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