概述埃替拉韋屬于4-喹諾酮-3-乙醛酸抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物,是一種HIV整合酶抑制劑,可抑制HIV整合酶轉(zhuǎn)移病毒DNA鏈,從而影響病毒復(fù)制。HIV整合酶抑制劑是繼核苷類/非核苷類抗反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,蛋白酶抑制劑之后發(fā)現(xiàn)的第三類抗HIV藥物。第一個整合酶抑制劑是默克公司開發(fā)的雷特格韋,于2007年被FDA批準(zhǔn)用于HIV/AIDS感染。吉利德科技公司開發(fā)的埃替拉韋是繼雷特格韋之后FDA于2012年批準(zhǔn)的第二個整合酶抑制劑,也是首個抗HIV的喹諾酮類整合酶抑制劑。這兩種藥物的病毒學(xué)效果相似,但埃替拉韋每日只需口服一次,比雷特格韋(每日2次)的依從性更好。對其它抗艾滋病藥物出現(xiàn)耐藥的病毒也能進行抑制,具有良好的依從性和耐受性。埃替拉韋常與cobicistat合用,后者是一種藥物動力學(xué)強化劑,能夠抑制CYP3A4活性并增強由肝細胞色素P450異構(gòu)體CYP3A4代謝的藥物(如埃替拉韋)的含量和活性持續(xù)時間。埃替拉韋于2012年獲批與cobicistat、恩曲他濱和特諾福韋組成四合一制劑治療HIV感染。用途埃替拉韋是一種人體免疫性缺陷病毒(HIV)整合酶抑制劑,是第一個喹諾酮類的抗艾滋病藥物,主要用于四合一藥物(包括cobicistat、恩曲他濱和替諾福韋)以治療HIV感染。接受埃替拉韋治療的患者經(jīng)常會出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶暫時性升高,但無病例表明其會導(dǎo)致臨床癥狀明顯的急性肝損傷。
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