應(yīng)用
EX-527用于:1%二甲基亞砜,30% 聚乙二醇400和1%Tween 80中,通過(guò)處理C57BL/6N小鼠,以研究其對(duì)腸道形態(tài)變化和隱窩細(xì)胞凋亡的影響作為sirtuin 1的抑制劑,用于處理在Dulbecco′s改良Eagle′s培養(yǎng)基中培養(yǎng)的人癌癥細(xì)胞系MCF-7(Michigan cancer foundation-7)和HCT116(結(jié)腸癌細(xì)胞系),以研究其對(duì)線粒體ATP(三磷酸腺苷)產(chǎn)生的影響腦室內(nèi)注入大鼠癲癇發(fā)生模型,以獲取海藻酸誘導(dǎo)的癲癇持續(xù)狀態(tài)所刺激的sirtuin 1活性
生化/生理作用
EX-527是一種有效的選擇性sirtuin 1(SIRT1)抑制劑 (IC50 38 nM),可從高通量篩選中鑒定出來(lái)。與SIRT2或SIRT3 相比,EX-527 對(duì) SIRT1的選擇性更高(200-500 倍),并且已經(jīng)證明是一種使用H3K56 去乙酰化位點(diǎn)底物的有效 SIRT6抑制劑。EX-527在濃度高達(dá) 100uM 時(shí)不會(huì)抑制 I/II 類 HDAC 活性。 增強(qiáng) p53 乙酰化以響應(yīng) DNA 損傷劑。EX-527是外消旋的;活性異構(gòu)體(EX-243)給出類似的結(jié)果和效力,而另一種異構(gòu)體(稱為EX-242)是無(wú)活性的。
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