應(yīng)用
STF-083010 已被用于:研究煙酰胺的潛在抗脂肪毒性作用,并闡明基本機(jī)制作為IRE1a抑制劑研究其對(duì)NOS 2表達(dá)的作用并考察促炎基因在星形細(xì)胞中表達(dá)的基本機(jī)制 在棕櫚酸鹽暴露前一小時(shí)阻斷內(nèi)源性XBP1裂解從而考察肌醇需求酶 1α (IRE1α ) 激活是否與棕櫚酸鹽細(xì)胞毒性有關(guān)。
生化/生理作用
STF-083010是ER跨膜蛋白IRE1的有效抑制劑,其可介導(dǎo)未折疊的蛋白質(zhì)反應(yīng)。STF-083010可抑制IRE1內(nèi)切核酸酶和mRNA剪接活性以響應(yīng)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)應(yīng)激,但對(duì)IRE1的激酶活性沒有影響。
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