Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一種有效、具有口服活性的,選擇性 ATP-競爭性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制劑,IC50 值分別為 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 對 c-Kit 和 CSF1R 的選擇性是對其他相關激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,F(xiàn)LT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分別為 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以誘導細胞凋亡 (apoptosis) 具有抗腫瘤活性。
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